Сартаны: список препаратов блокаторов ангиотензиновых рецепторов, механизм действия, показания

Сазыкина Оксана Юрьевна, кардиолог

Учеными уже несколько десятилетий назад достоверно определены все факторы риска, приводящие к развитию патологии сердца и сосудов. Причем немаловажную роль здесь играет данная патология у лиц молодого возраста.

Последовательность развития процессов у пациента с факторами риска от момента их возникновения до развития терминальной сердечной недостаточности носит название сердечно-сосудистого континуума.

В последнем, в свою очередь, огромное значение принимает так называемый “гипертонический каскад” – цепочка процессов в организме пациента, страдающего гипертонией, которая является фактором риска возникновения более тяжелых заболеваний (инсульт, инфаркт, сердечная недостаточность и др). В числе процессов, на которые можно повлиять – те, которые регулируются ангиотензином II, блокаторами которых являются рассматриваемые далее препараты-сартаны.

Итак, если предотвратить развитие сердечных заболеваний не удалось профилактическими мероприятиями, следует “задержать” развитие более тяжелых болезней сердца  на ранних этапах.

Именно поэтому пациентам с гипертонией следует тщательно контролировать цифры артериального давления (в том числе с помощью приема препаратов), с целью предупреждения систолической дисфункции левого желудочка и вытекающих отсюда неблагоприятных последствий.

Механизм действия сартанов – блокаторов рецепторов ангиотензина II

Разорвать патологическую цепочку процессов, происходящих в организме человека при артериальной гипертонии, можно, воздействуя на то или иное звено патогенеза. Так, уже давно известно, что причиной гипертонии является повышенный тонус артерий, ведь согласно всем законам гемодинамики, жидкость в более узкий сосуд поступает под большим давлением, чем в широкий.

Ведущую роль в регуляции сосудистого тонуса играет ренин-альдостерон-ангиотензиновая система (РААС). Не углубляясь в механизмы биохимии, достаточно упомянуть, что ангиотензинпревращающий фермент способствует образованию ангиотензина II,  а последний, воздействуя на рецепторы в сосудистой стенке, повышает ее напряжение, что выливается в артериальную гипертензию.

  • Исходя из вышесказанного, выделяют две важные группы препаратов, влияющие на РААС  – ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (иАПФ) и блокаторы рецепторов к ангиотензину II (БРА, или сартаны).
  • К первой группе – иАПФ относятся такие препараты, как эналаприл, лизиноприл, каптоприл и многие другие.
  • Ко второй – сартанам, препараты, подробно рассматриваемые ниже – лозартан, валсартан, телмисартан и другие.

Сартаны: список препаратов блокаторов ангиотензиновых рецепторов, механизм действия, показания

Итак, препараты-сартаны блокируют рецепторы к ангиотензину II, тем самым приводя в норму повышенный сосудистый тонус. Вследствие этого нагрузка на сердечную мышцу снижается, ведь теперь сердцу намного легче “проталкивать” кровь в сосуды, и артериальное давление возвращается к нормальным показателям.

Сартаны: список препаратов блокаторов ангиотензиновых рецепторов, механизм действия, показания

действие различных антигипертнезивных препаратов на РААС

Кроме этого, сартаны, также как и иАПФ, способствуют оказанию органопротективного действия, то есть “защищают” сетчатку глаз, внутреннюю стенку сосудов (интиму, целостность которой крайне важна при высоком уровне холестерина и при атеросклерозе), собственно сердечную мышцу, головной мозг и почки от неблагоприятного влияния высокого артериального давления.

Прибавить к высокому давлению и к атеросклерозу повышенную вязкость крови, сахарный диабет и неправильный образ жизни – в большом проценте случаев можно получить острый инфаркт или инсульт в достаточно молодом возрасте. Поэтому не только для коррекции уровня артериального давления, но и для предупреждения таких осложнений и должны применяться сартаны, если врач определил у пациента показания для их приема.

Видео: мед. анимация об ангиотензине II и повышении давления

Когда нужно принимать сартаны?

Сартаны: список препаратов блокаторов ангиотензиновых рецепторов, механизм действия, показания

Исходя из вышеизложенного, в качестве показаний для приема блокаторов рецепторов ангиотензина выступают следующие заболевания:

  • Артериальная гипертония, особенно в совокупности с гипертрофией левого желудочка. Отличный гипотензивный эффект сартанов обусловлен их воздействием на патогенетические процессы, происходящие в организме больного гипертонией. Однако, пациентам следует учитывать, что оптимальный эффект развивается спустя пару-тройку недель от начала ежедневного приема, но тем не менее, стойко сохраняется на протяжении всего периода лечения.
  • Хроническая сердечная недостаточность. Согласно сердечно-сосудистому континууму, упомянутому в начале, все патологические процессы в сердце и сосудах, а также в нейро-гуморальных системах, их регулирующих, рано или поздно приводят к тому, что сердце не справляется с повышенной нагрузкой, а сердечная мышца попросту изнашивается. Для того, чтобы пресечь патологические механизмы еще на ранних стадиях, и существуют иАПФ и сартаны. Кроме того, в ходе многоцентровых клинических исследований доказано, что иАПФ, сартаны и бета-блокаторы достоверно снижают темпы прогрессирования ХСН, а также сводят риск развития инфаркта и инсульта к минимуму.
  • Нефропатия. Применение сартанов обосновано у пациентов с патологией почек, послужившей причиной гипертонии, либо возникшей в результате последней.
  • Сердечно-сосудистая патология у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Постоянный прием сартанов способствует лучшей утилизации глюкозы тканями организма вследствие снижения инсулинорезистентности. Такой метаболический эффект способствует нормализации уровня глюкозы в крови.
  • Сердечно-сосудистая патология у пациентов с дислипидемиями. Данное показание определяется тем, что сартаны нормализуют уровень холестерина в крови у пациентов с высоким его содержанием, а также с нарушением баланса между холестерином липопротеинов очень низкой, низкой и высокой плотности (ХС ЛПОНП, ХС ЛПНП, ХС ЛПВП). Напомним, что «плохой» холестерин содержится в липопротеинах очень низкой и низкой плотности, а «хороший» – в липопротеинах высокой плотности.

Есть ли преимущества у сартанов?

После получения синтетических препаратов, блокирующих рецепторы к ангиотензину, учеными были решены некоторые проблемы, возникающие при практическом применении врачами антигипертензивных препаратов других групп.

Так, в частности, иАПФ (престариум, нолипрел, энам, лизиноприл, диротон), которые являются довольно эффективными и безопасными, более того, в некотором смысле, даже «полезными» препаратами, очень часто плохо переносятся пациентами из-за выраженного побочного эффекта в виде сухого навязчивого кашля. Сартаны таких эффектов не проявляют.

Сартаны: список препаратов блокаторов ангиотензиновых рецепторов, механизм действия, показания

Бета-адреноблокаторы (эгилок, метопролол, конкор, коронал, бисопролол) и антагонисты кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) существенно влияют на частоту сердечных сокращений, урежая ее, поэтому пациентам с гипертонией и нарушениями ритма по типу брадикардии и/или брадиаритмии предпочтительнее назначать БРА. Последние на проводимость в сердце и на сердечный ритм влияния не оказывают. Кроме этого, сартаны не воздействуют на калиевый обмен в организме, что, опять же, не вызывает нарушения проводимости в сердце.

Немаловажным плюсом сартанов является возможность их назначения мужчинам, ведущим половую жизнь, так как сартаны не вызывают нарушения потенции и эректильной дисфункции, в отличие от устаревших бета-блокаторов (анаприлин, обзидан), нередко принимаемых пациентами самостоятельно, потому что «помогают».

Несмотря на все указанные достоинства таких современных лекарств, как БРА, все показания и особенности комбинации препаратов должен определять только врач с учетом клинической картины и результатов обследования конкретного пациента.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению сартанов являются индивидуальная непереносимость препаратов данной группы, беременность, детский возраст до 18 лет, тяжелые нарушения функции печени и почек (печеночная и почечная недостаточность), альдостеронизм, тяжелые нарушения электролитного состава крови (калий, натрий), стеноз почечных артерий, состояние после пересадки почки. В связи с этим прием препаратов должен  быть начат только после консультации с врачом терапевтом или кардиологом во избежание нежелательных эффектов.

Возможны ли побочные действия?

Как и у любого препарата, у лекарства из данной группы также возможно проявление побочных эффектов. Однако, частота их возникновения ничтожна мала и встречается с частотой чуть более или менее 1%. К ним относятся:

  1. Слабость, головокружение, ортостатическая гипотензия (при резком принятии вертикального положения тела), повышенная утомляемость и другие признаки астенизации,
  2. Боли в грудной клетке, в мышцах и суставах конечностей,
  3. Боли в животе, тошнота, изжога, запоры, диспепсия.
  4. Аллергические реакции, отек слизистой оболочки носовых ходов, сухой кашель, покраснение кожи, кожный зуд.

Существуют ли лучшие препараты среди сартанов?

Согласно классификации антагонистов рецепторов к ангиотензину, выделяют четыре группы данных препаратов.

Это основано на химическом строении молекулы на основе:

  • Бифенилового производного тетразола (лозартан, ирбесартан, кандесартан),
  • Небифенилового производного тетразола (телмисартан),
  • Небифенилового нететразола (эпросартан),
  • Нециклического соединения (валсартан).

Сартаны: список препаратов блокаторов ангиотензиновых рецепторов, механизм действия, показания

 Сартаны: список препаратов блокаторов ангиотензиновых рецепторов, механизм действия, показанияНесмотря на то, что препараты-сартаны сами по себе являются инновационным решением в кардиологии, среди них тоже можно выделить препараты последнего (второго) поколения, значительно превосходящие предыдущие сартаны по ряду фармакологических и фармакодинамических свойств и конечных эффектов. На сегодняшний день это препарат телмисартан (торговое название в России – «Микардис»). Данное лекарство по праву можно назвать лучшим среди лучших.

Список препаратов-сартанов, их сравнительная характеристика

Действующее веществоТорговые названияДозировка действующего вещества в таблетке, мгСтрана-производительЦена, в зависимости от дозировки и количества в упаковке, руб
Лозартан Блоктран Лозап Лориста Презартан Лозарел Вазотенз 12.5; 25;50 12.5;25;50;100 12.5;25;50;100 50 50; 100 50; 100 Россия Чехия, Словакия Россия,Словения Индия Швейцария Исландия 140-355 227-784 140-549 145 217-340 120-321
Ирбесартан Ирсар Апровель 150; 300 150; 300 Россия Франция 684-989 609-849
Кандесартан Гипосард Кандекор 8; 16; 32 8; 16 Польша Словения 193-336 594-798
Телмисартан Микардис 40; 80 Австрия,Германия 553-947
Телмисартан+гидрохлортиазид Микардис Плюс 40+12.5;80+12.5 Австрия, Германия 553-947
Азилсартан Эдарби 40; 80 Япония 520-728
Эпросартан Теветен 600 Германия, Франция, США, Нидерланды 1011-1767
Валсартан Валз Вальсакор Диован 40;80;160 40; 80; 160 80; 160 Исландия, Болгария, Россия, Словения Швейцария 283-600 171-500 1564-1942
Валсартан+гидрохлортиазид Валз Н Вальсакор Н Вальсакор НД 40+12.5; 80+25; 160+25 Исландия, Болгария, Россия, Словения 283-600 171-500

Можно ли принимать сартаны с другими препаратами?

Зачастую пациенты с гипертонией имеют еще некоторые сопутствующие заболевания, требующие назначения комбинированных препаратов.

Так, например, пациенты с нарушениями ритма могут получать антиаритмики, бета-блокаторы и ингибиторы антагонистов к ангиотензину одновременно, а пациенты со стенокардией – еще и нитраты. Кроме этого, всем пациентам с сердечной патологией показан прием антиагрегантов (аспирин-кардио, тромбоАсс, ацекардол и др).

Поэтому пациентам, получающим перечисленные лекарства и не только их, не следует опасаться совместного их приема, так как сартаны полностью совместимы с другими кардиологическими препаратами.

Из явно нежелательной комбинации можно отметить лишь сочетание сартанов и ингибиторов АПФ, потому что механизм действия у них практически аналогичный. Такая комбинация не то, чтобы противопоказана, скорее, бессмысленна.

Читайте также:  Разное давление на руках: причина, лечение и что это значит и почему происходит

Сартаны: список препаратов блокаторов ангиотензиновых рецепторов, механизм действия, показания

***

В заключение следует отметить, что, какими бы привлекательными ни казались клинические эффекты того или иного препарата, и сартанов в том числе, прежде всего следует проконсультироваться у лечащего врача. Опять же, не вовремя начатое лечение порой чревато угрозой здоровью и жизни, и наоборот, самолечение, вкупе с самодиагностикой, также может нанести непоправимый вред пациенту.

Видео: лекции по препаратам-сартанам

  1. Вывести все публикации с меткой:
  2. Перейти в раздел:
  • Болезни сосудов, патология с сосудистым фактором
  • Рекомендации читателям СосудИнфо дают профессиональные медики с высшим образованием и опытом профильной работы.
  • На ваш вопрос ответит один из ведущих авторов сайта.

В данный момент на вопросы отвечает: А. Олеся Валерьевна, к.м.н., преподаватель медицинского вуза

Поблагодарить специалиста за помощь или поддержать проект СосудИнфо можно произвольным платежом по ссылке.

Источник: https://sosudinfo.ru/arterii-i-veny/sartany/

Блокаторы рецепторов ангиотензина: список лучших препаратов и механизм их действия

За поддержание нормальной величины артериального давления в организме отвечает ренин-ангиотензин-альдостероновая система (РААС). Она регулирует объем крови, перекачиваемой сердечной мышцей. Поэтому при отклонении показателей АД от нормы часто применяются фармакологические препараты, которые воздействуют на эту сложную цепочку биохимических реакций.

К таким лекарствам относится распространенная в кардиологии и терапии группа – блокаторы ангиотензиновых рецепторов. Прием таблеток данного типа позволяет в скором времени снизить артериальное давление, уменьшить нагрузку на сердце и предотвратить опасные последствия для здоровья.

Роль ангиотензина в составе лекарств

Чтобы понять принцип формирования показателей АД и методы воздействия на него, нужно рассмотреть, какие же вещества принимают участие в этом процессе. В организме постоянно вырабатываются гормоны и ферменты. Три из них влияют на объем плазмы в сосудах. Это – ренин, альдостерон и ангиотензин.

Сартаны: список препаратов блокаторов ангиотензиновых рецепторов, механизм действия, показания

При попадании крови в почки под действием ренина особый белок ангиотензиноген трансформируется в ангиотензин 1. Это соединение не играет роли в формировании АД. При участии ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) он превращается в ангиотензин 2, обладающий сосудосуживающими свойствами.

Также это соединение стимулирует выработку альдостерона, который провоцирует активное выделение калия из организма, накопление натрия.

Все это приводит к потере сосудами эластичности, уменьшению способности сопротивляться повышенному давлению в кровеносном русле, развитию артериальной гипертонии.

Из-за постоянного неконтролируемого воздействия ангиотензина II в организме начинают происходить патологические изменения. Это приводит к гипертрофии левого желудочка, нарушению сердечного ритма, утолщению стенок сосудов.

Блокаторы рецепторов ангиотензина (БРА) прерывают цепочку биохимических реакций, благодаря чему организм становится менее чувствительным к сосудосуживающему действию ангиотензина 2.

Механизм действия антагонистов

Блокаторы ангиотензиновых рецепторов – это большая фармакологическая группа лекарств, которая используется в лечении гипертонической болезни и других патологий сердечнососудистой системы и их последствий.

Медикаменты этой категории угнетают рецепторы восприимчивые к ангиотензину 2. Это свойство не дает сосудам сжиматься и соответственно повышать артериальное давление.

Также они тормозят медиаторные процессы, происходящие в симпатической нервной системе, что дает возможность уменьшить уровень высвобождаемого норадреналина. Этот гормон является стимулятором роста показателей АД.

Сартаны: список препаратов блокаторов ангиотензиновых рецепторов, механизм действия, показания

  Овощи, ягоды и фрукты, разжижающие кровь

Органопротекторные свойства БРА позволяют снижать нагрузку на органы-мишени, предотвращая осложнения со стороны сердца и почек.

Классификация

БРА делятся на группы в зависимости от действующих веществ, входящих в их состав.

Классификация по химической структуре:

  • производные тетразолина бифенилового ряда;
  • соединения нететразоловые бифенилового ряда;
  • соединения нететразоловые небифенилового ряда.

Также БРА отличаются по фармакологической активности. Выделяется две группы:

  • Лекарства прямого действия. Обладает активностью, которая проявляется сразу при попадании препарата в организм;
  • Пролекарства. Эта группа отличается отсутствием самостоятельной активности. После приема таких препаратов действующие вещества попадают в печень, где под влиянием ее ферментов преобразуются. Только после этого проявляется терапевтический эффект.

Особенности лекарственной группы

БРА способны вызывать стойкое понижение артериального давления спустя 2-6 недель при регулярном приеме по назначению врача. За это время организм адаптируется, вырабатывается защитная реакция гормонов на снижение объема плазмы в кровеносном русле. Благодаря этому сосуды не сужаются, а давление остается в пределах возрастной нормы.

После разового применения постепенное понижение показателей АД происходит в течение первых часов. Сохраняется лечебный эффект на протяжении суток. Это позволяет пациенту пить таблетки, назначенные лечащим врачом, только один раз в 24 часа.

Антагонисты рецепторов ангиотензина 2 принимаются в любое время суток, независимо от приема пищи. Также они оказывают одинаковый терапевтический эффект на пациентов разных возрастных групп, полов.Сартаны: список препаратов блокаторов ангиотензиновых рецепторов, механизм действия, показания

Для лечения артериальной гипертензии средней и тяжелой степени целесообразно комбинировать их с тиазидными диуретиками. Таким образом показатели АД снижаются достаточно быстро и надолго.

Чтобы не нагружать желудочно-кишечный тракт приемом дополнительных лекарственных препаратов и для удобства пациентов были созданы комбинированные гипотензивные средства.

В их состав входят антагонисты рецепторов ангиотензина и гидрохлоротиазид.

Противопоказания

БРА выгодно отличаются от других антигипертензивных препаратов небольшим списком ограничений по применению.

Из-за отсутствия полноценных клинических и лабораторных исследований в области педиатрии БРА не разрешается использовать для лечения детей в возрасте до 18 лет.

Действующие вещества способны проникать сквозь плацентарный барьер. Из-за этого их не рекомендуется употреблять в период беременности. Доказано негативное действие БРА на плод, которое приводит к тяжелым патологиям, нарушению внутриутробного развития, гибели. Возможно появление недостаточности почек, отека головного мозга, гипотензии.

  Торасемид: инструкция по применению, цена, аналоги и отзывы

Кормящим женщинам запрещается лечиться с помощью препаратов группы антагонистов рецепторов ангиотензина. При исследованиях, проводимых на подопытных животных, в грудном молоке обнаружены высокие концентрации действующих веществ и продуктов их полураспада.

Препараты назначаются под наблюдением лечащего врача пациентам с нарушениями баланса натрия в организме или регулярно проходящим гемодиализ.

Блокаторы хоть и продаются в аптеке без рецепта, но принимать их самостоятельно не рекомендуется. Перед началом лечения нужно обследоваться.

Эффективные лекарства из группы БРА

Каждый из лекарственных препаратов отличается действующим веществом и фармакокинетикой. Дозировка медикамента и длительность лечения должна подбираться для каждого больного исключительно врачом, исходя из особенностей здоровья, сопутствующих патологий, возраста.

Список препаратов, хорошо зарекомендовавших себя в медицине:Сартаны: список препаратов блокаторов ангиотензиновых рецепторов, механизм действия, показания

  • Блоктран. Хорошо переносится пациентами. Способствует выведению из организма излишков мочевой кислоты, защищает почки от действия высокого давления, особенно у больных сахарным диабетом. Применяется в комбинации с мочегонными. Улучшает кровообращение в сосудах головного мозга, способствует нормализации обменных процессов, стимулирует память. Цена – около 400 рублей;
  • Теветен. Эффективно понижает АД, не влияя на частоту сердечных сокращений, уровень сахара и триглицеридов в плазме. Улучшает кровообращение в почках. Не рекомендуется одновременный прием с ингибиторами ангиотензин превращающего фермента у больных с нефропатией. Противопоказания: беременность и период грудного вскармливания, индивидуальная непереносимость компонентов препарата, стеноз почечной артерии. Цена – 1500-2000 рублей;
  • Ирбесартан. Из желудочно-кишечного тракта всасывается в течение первого часа. Достигает максимальной концентрации в плазме через 2 часа. Применяется при терапии гипертонии, осложненной патологическими процессами в почках. Разрешен для лечения пациентов-диабетиков второго типа. В тяжелой степени гипертензии допустимо комбинировать с блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами и диуретиками. В этом случае повышается гипотензивное действие от всех лекарств;
  • Атаканд. Таблетки содержат по 8 или 16 мг действующего вещества – кандесартана. Лечебный эффект проявляется через пару часов после первой дозы, сохраняется сутки. Не меняет частоту сердцебиения. Большой плюс препарата в том, что он не вызывает синдром отмены. По результатам исследований, Атаканд снижает количество случаев развития осложнений в виде сердечной недостаточности, улучшает сократительную функцию левого желудочка. Относится к группе пролекарств, которые начинают работать после трансформации действующих веществ в печени. Цена – 1500-2800 рублей;
  • Лозартан. Распространенный среди гипертоников синтетический блокатор рецепторов ангиотензина 2. Быстро всасывается из ЖКТ, достигая максимального уровня в плазме через 2 часа. Выведение препарата происходит с желчью и мочой. Действие Лозартана на пожилых людей не отличается, поэтому часто используется при их лечении. Подходит для комбинированной терапии артериальной гипертензии, осложненной патологиями сердечнососудистой системы, почек, сахарным диабетом. Оказывает органопротекторное действие на органы-мишени. Под наблюдением врача разрешается применение у детей в возрасте старше 12 лет, строго соблюдая инструкцию. Цена – 100 -500 рублей в зависимости от количества таблеток в упаковке;

  Список лучших бета-блокаторов при гипертонии

Сартаны: список препаратов блокаторов ангиотензиновых рецепторов, механизм действия, показания

  • Микардис. Помимо выраженного гипотензивного действия, обладает органопротекторными свойствами. Защищает сердце от вредного влияния повышенного давления, снимает нагрузку, предупреждает развитие осложнений. Снижает риск смертности от сердечнососудистых патологий у пациентов старшего возраста. Противопоказания: нарушения желчевыводящих путей, дети до 18 лет, беременные и кормящие женщины. Цена – 1700-2300 рублей;

 Артериальная гипертензия – это опасное заболевание, которое нуждается в комплексном и своевременном лечении. Блокаторы ангиотензиновых рецепторов эффективно помогают снизить давление с минимальными побочными явлениями и противопоказаниями.

  • Кардосал. Содержит сильнодействующий гипотензивный компонент – олмесартан. Терапевтический эффект сохраняется на протяжении суток. При регулярном приеме дает стабильный результат через 6-8 недель. Отсутствует синдром отмены. Быстро расслабляет сосуды, улучшает кровообращение, предотвращает кровоизлияние в головной мозг. Цена – около 1000 рублей;
  • Лориста. Синтетический антагонист, который эффективно блокирует рецепторы ангиотензина. Уже через 2-3 часа достигает максимальной концентрации в крови и начинает действовать. Выводится с мочой. Хорошо переносится пациентами старше 60 лет, с осложнениями мочевыделительной системы, сахарным диабетом. Прием лекарственного препарата считается профилактическим для предотвращения инсультов головного мозга и инфаркта миокарда.

Видео в тему

Источник: https://mznanie.ru/gipertoniya/blokatory-receptorov-angiotenzina-spisok-luchshix-preparatov-i-mexanizm-ix-dejstviya

Сартаны: список препаратов

Сартаны, или блокаторы рецепторов к ангиотензину II (БРА), появились в результате углубленного изучения патогенеза болезней сердечно-сосудистой системы. Это перспективная группа лекарственных средств, уже занимающая прочные позиции в кардиологии. О том, что это за препараты, мы и поговорим в данной статье.

Читайте также:  Тетрада фалло: что это, симптомы, оперативное лечение и последствия

Механизм действия

При снижении артериального давления и недостатке кислорода (гипоксии) в почках образуется особое вещество – ренин. Под его влиянием неактивный ангиотензиноген превращается в ангиотензин I.

Последний, под действием ангиотензинпревращающего фермента, трансформируется в ангиотензин II.

Такая широко применяемая группа лекарств, как ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, действует именно на эту реакцию.

Ангиотензин II обладает высокой активностью. Связываясь с рецепторами, он вызывает быстрое и стойкое повышение артериального давления. Очевидно, что рецепторы к ангиотензину II – отличная мишень для терапевтического воздействия. БРА, или сартаны, действуют именно на указанные рецепторы, предотвращая гипертонию.

Ангиотензин I превращается в ангиотензин II не только под действием ангиотензинпревращающего фермента, но и в результате действия других ферментов – химаз. Поэтому ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента не могут полностью блокировать сужение сосудов. БРА в этом отношении являются более эффективными препаратами.

Классификация

Сартаны: список препаратов блокаторов ангиотензиновых рецепторов, механизм действия, показания

  • лозартан, ирбесартан и кандесартан относятся к бифениловым производным тетразола;
  • телмисартан – небифениловое производное тетразола;
  • эпросартан – небифениловый нететразол;
  • валсартан – нециклическое соединение.

Применять сартаны стали лишь в 90-х годах ХХ века. Сейчас существует довольно много торговых наименований основных препаратов. Вот их неполный перечень:

  • лозартан: блоктран, вазотенз, зисакар, карзартан, козаар, лозап, лозарел, лозартан, лориста, лосакор, лотор, презартан, реникард;
  • эпросартан: теветен;
  • валсартан: валаар, валз, валсафорс, вальсакор, диован, нортиван, тантордио, тарег;
  • ирбесартан: апровель, ибертан, ирсар, фирмаста;
  • кандесартан: ангиаканд, атаканд, гипосарт, кандекор, кандесар, ордисс;
  • телмисартан: микардис, прайтор;
  • олмесартан: кардосал, олиместра;
  • азилсартан: эдарби.

Также выпускаются готовые комбинации сартанов с диуретиками и антагонистами кальция, а также с антагонистом секреции ренина алискиреном.

Показания к применению

  1. Сартаны: список препаратов блокаторов ангиотензиновых рецепторов, механизм действия, показанияГипертоническая болезнь. Артериальная гипертензия является одним из основных показаний к применению БРА. Главное преимущество этой группы заключается в хорошей переносимости. Они редко вызывают неконтролируемую гипотензию и коллаптоидные реакции. Эти препараты не меняют обмен веществ, не ухудшают бронхиальную проходимость, не вызывают эректильную дисфункцию и не обладают аритмогенным эффектом, что выгодно отличает их от бета-блокаторов. В сравнении с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента сартаны значительно реже вызывают сухой кашель, повышение концентрации калия в крови и ангионевротический отек. Максимальный эффект БРА развивается через 2 – 4 недели от начала приема и отличается стойкостью. К ним значительно реже наблюдается толерантность (устойчивость).
  2. Сердечная недостаточность. Одним из механизмов прогрессирования сердечной недостаточности является активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. В начале болезни это служит компенсаторной реакцией, улучшающей деятельность сердца. В последующем возникает ремоделирование миокарда, приводящее к его дисфункции.
    БРА избирательно подавляют активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, чем и объясняется их применение при сердечной недостаточности. Особенно хорошие перспективы в этом отношении имеются у сочетания сартанов с бета-блокаторами и антагонистами альдостерона.
  3. Нефропатия. Поражение почек (нефропатия) является серьезным осложнением артериальной гипертензии и сахарного диабета. Уменьшение выделения белка с мочой достоверно улучшает прогноз этих состояний, так как свидетельствует о замедлении прогрессирования почечной недостаточности. Считается, что БРА защищают почки и уменьшают выделение белка с мочой (протеинурию). Однако полностью доказать это можно лишь после получения результатов многоцентровых рандомизированных исследований, которые будут проводиться в ближайшее время.

Дополнительные клинические эффекты

  1. Сартаны: список препаратов блокаторов ангиотензиновых рецепторов, механизм действия, показанияЗащита клеток нервной системы. БРА защищают мозг у больных с артериальной гипертензией. При этом снижается риск развития инсультов у таких больных. Этот эффект связан с гипотензивным влиянием сартанов. Однако они оказывают и прямое действие на рецепторы в мозговых сосудах. Поэтому есть данные об их пользе у людей с нормальным уровнем артериального давления, но высоким риском сосудистых катастроф в мозге.
  2. Антиаритмический эффект. У многих пациентов сартаны уменьшают риск первого и последующих пароксизмов фибрилляции предсердий.
  3. Метаболические эффекты. У больных, постоянно принимающих БРА, снижается риск развития сахарного диабета 2 типа. Если же это заболевание уже имеется, то легче достигается его коррекция. Эффект основан на снижении инсулинорезистентности тканей под действием сартанов.

БРА улучшают показатели липидного обмена, снижая содержание общего холестерина, холестерина липопротеидов низкой плотности и триглицеридов.

Эти средства снижают содержание в крови мочевой кислоты, что важно при одновременной длительной терапии диуретиками.

Доказан эффект некоторых сартанов при болезнях соединительной ткани, в частности, при синдроме Марфана. Их применение способствует укреплению стенки аорты у таких больных, предотвращает ее разрыв. Лозартан улучшает состояние мышечной ткани при миодистрофии Дюшенна.

Побочные эффекты и противопоказания

Сартаны: список препаратов блокаторов ангиотензиновых рецепторов, механизм действия, показания

Эти препараты иногда вызывают головную боль, головокружение, бессонницу. В редких случаях их применение сопровождается повышением температуры тела и развитием признаков инфекции дыхательных путей (кашель, боль в горле, насморк).

Они способны вызвать тошноту, рвоту или боль в животе, а также запор. Иногда появляются боли в суставах и мышцах после приема препаратов этой группы.

Встречаются и другие побочные эффекты (со стороны сердечно-сосудистой, мочеполовой системы, кожи), но их частота очень низка.

Сартаны: список препаратов блокаторов ангиотензиновых рецепторов, механизм действия, показания

Источник: https://doctor-cardiologist.ru/sartany-spisok-preparatov

Сартаны: препараты-блокаторы рецепторов ангиотензина ii – действие, показания, список — Сосуды Мед

Сартаны: список препаратов блокаторов ангиотензиновых рецепторов, механизм действия, показания

Гипертония › Лекарства ›

В человеческом организме протекает множество биохимических реакций. Большую роль в этом процессе имеют гормоны. С помощью этих химических соединений головной мозг передает указания внутренним органам.

  • Общие сведения
  • Антагонисты рецепторов ангиотензина

Общие сведения

Повышение артериального давления – ответ организма на некоторые вещества, а процесс их химических превращений можно изменить лекарствами так, что давление останется нормальным.

Антиотензин Это олигопептидный гормон. Он вызывает повышение кровяного давления, сужение сосудов и высвобождение гормона альдостерона из коры надпочечников в кровь.
Ангиотензиноген Это белок из класса глобулиров. В его состав входит 453 аминокислоты. Этот белок постоянно вырабатывается (в основном — в печени) и поступает в кровь. Его уровень повышается под действием эстрогена, кортикостероидов, тиреоидного гормона и ангиотензина II.
Ангиотензин I Образуется из ангиотензиногена. Это происходит под действием ренина, который вырабатывается почками. Его выработка происходит только при некоторых условиях.
Ангиотензин II Получается из ангиотензина I под действием АПФ. Он сужает сосуды и увеличивает синтез альдостерона. Сужение сосудов провоцирует рост давления.

Именно система ангиотензина – мишень для лекарств, которые предназначены для снижения давления.

Функциональная активность

Сердечно-сосудистая система Ангиотензин сужает артерии и вены, из-за чего повышается давление.
Почки Сужаются эфферентные почечные артериолы и повышается давление в почках.
Надпочечники Провоцируется потеря калия и задержка натрия.
Нервная система Ангиотензин вызывает появление чувства жажды. Также провоцируется высвобождение норадреналина.

Если уровень АТ2 долгое время остается высоким, то:

  • утолщаются стенки сосудов, а их внутренний диаметр уменьшается;
  • сердце вынуждено сокращаться с большей силой, чтобы преодолевать сопротивление суженных сосудов (приводит увеличению размеров сердца, истощению клеток мышцы, дистрофии, сердечной недостаточности);
  • ухудшается кровообращение органов и тканей из-за спазма сосудов (страдают почки, мозг, сердце, зрение; клетки истощаются и гибнут, замещаются соединительной тканью);
  • уменьшается чувствительность к инсулину.

Категории современных препаратов для лечения гипертонической болезни

Бета-адреноблокаторы снижают силу и частоту сокращений сердца. Имеют побочные эффекты со стороны дыхательной системы, поэтому подходят не всем пациентам.

Антагонисты кальция блокируют кальций, который поступает в волокна гладких мыщц и расслабляет их. Эти препараты тоже снижают частоту пульса, хотя могут вызвать и тахикардию.

Миотропные средства блокируют поступление кальция в клетки другим путем. Эти лекарства назначают при начальных стадиях гипертонии.

Нитраты обычно вызывают резкое снижение давление, что ухудшает самочувствие больного. Средства назначают при инфаркте миокарда и стенокардии.

Альфа-адреноблокаторы, ганглиоблокаторы относятся к мощным гипотензивным средствам. Их не назначают пациентам с глаукомой, тяжелыми неврологическими и сердечными патологиями.

Спазмолитики действуют путем ускоренного разрушения норадреналина. Препараты не подходят людям с язвенной болезнью желудка или 12-перстной кишки и не рекомендуются при гастритах. В настоящее время спазмолитики редко используют против высокого артериального давления.

Мочегонные средства снижают давление путем вывода с мочой воды и ионов натрия. Для снижения артериального давления эффективны не все препараты.

Осмотические средства не используются при очень высоком давлении, поскольку на первом этапе могут его повысить. Они выводят ионы натрия и калия. Это негативно влияет на работу сердца.

Центральные альфа-стимуляторы достаточно эффективны, но имеют множество побочных эффектов – слабость, сонливость, нарушения координации движений.

Ингибиторы АПФ отличаются мягким действием и как правило хорошо переносятся пациентами.

Антагонисты ангиотензина II снижают систолическое и диастолическое артериальное давление. Они практически не влияют на работу сердца. Побочные эффекты незначительны и отмечаются редко.

Читайте еще: классификация лекарств от гипертонии

Антагонисты рецепторов ангиотензина

Общая информация

Блокаторы рецепторов – один из классов препаратов для устранения проблем с артериальным давлением у человека. Названия лекарств из этой категории заканчиваются на «-артан». Эти препараты обладают множеством положительных эффектов:

  • улучшают прогноз больных гипертонией;
  • защищают сердце, почки, мозг;
  • имеют минимум побочных эффектов;
  • не уступают по эффективности препаратам других классов;
  • не влияют на уровень общего холестерина в крови, глюкозы, триглицеридов, мочевой кислоты;
  • не блокируют другие гормональные рецепторы и ионные каналы.

Понятия – синонимы:

  • антагонисты рецепторов ангиотензина;
  • сартаны;
  • блокаторы рецепторов ангиотензина-II.

Механизм действия

Антагонисты ангиотензина II (АТ2) избирательно соединяются с АТ1 рецепторами. Из-за этого:

  • АТ2 не может соединится с АТ1 рецепторами, потому что с ними уже соединен антагонист (уменьшено влияние АТ2 на артериальное давление);
  • АТ2 вступают в соединение с АТ2 рецепторами (начинаются процессы, после которых снижается артериальное давление);
  • увеличивается уровень АТ1 и АТ2 в ткани и крови, из-за чего увеличивается и уровень ангиотензина (оказано сосудорасширяющее действие и увеличен вывод натрия и воды м мочой).

Классификация

По химической структуре различают:

  • бифениловые производные тетразола;
  • небифениловые нететразоловые соединения;
  • негетероциклические соединения.

К первой группе относят:

  • лосартан;
  • кандесартан;
  • ирбесартан;
  • тазосартан.

Ко второй:

К третьей группе относится валсартан.

Препараты

Существует множество лекарств, которые относятся к антагонистам рецепторов ангиотензина. Они отличаются действующими веществами и их дозировкой.

Читайте также:  Мегалобластная анемия: что это, симптомы, причины и лечение

Некоторые из них:

Действующее вещество Препараты
Кандесартан Атаканд.
Ирбесартан Апровель.
Лозартан
  • Брозаар;
  • Вазотенз;
  • Блоктран.
Валсартан
  • Вальсакор;
  • Валсартан;
  • Валсартан;
  • Зентива;
  • Валз;
  • Валсаформ;
  • Тантордио;
  • Тарег.
Лозартан
  • Кардиомин-Сановель;
  • Лозап;
  • Козаар;
  • Веро-Лазортан;
  • Карзартан;
  • Лориста;
  • Лозартан калия;
  • Лозарел;
  • Лозартан;
  • Лозартан-Тева;
  • Лозартан Маклеодз;
  • Лозартан-Рихтер;
  • Лотор;
  • Лосакор.
Ирбесартан
  • Ибертан;
  • Ирсар;
  • Ирбесартан;
  • Фирмаста.
Кандерсартан
  • Кандесар;
  • Кандекор;
  • Кандесартана цилексетил.
Олмесартана медоксомил Кардосал 10 (20, 40)
Телмисартан Микардис Прайтор ТЕЛМИСАРТАН-РИХТЕР
Теветен Эпросартан

Есть информация о том, что больные, которым были назначены сартаны, употребляют эти средства долговременно и стабильно, чего нельзя сказать о других препаратах. Это связано с низкой частотой побочных эффектов и высокой эффективностью лекарств.

Особенности лечения

Антагонисты рецепторов ангиотензина обычно принимают 1 раз в день в таблетках. Давление равномерно понижается через примерно 2 часа от приёма таблетки и остается нормальным на протяжении 24 часов.

Эффективность снижения давления индивидуальна. Она может быть рассчитана по анализам крови. Лечебный эффект проявляется на 2-4 неделях терапии. Он усиливается к 6-8 недели лечения.

Эффективность снижения артериального давления большей частью лекарств зависит от дозировки. Препараты не нарушают суточный ритм.

Не рекомендуется приём алкогольных напитков во время лечения, поскольку они изменяют концентрацию препарата в крови. Употребление спиртного приводит к тому, что лечение не имеет нужной эффективности.

Привыкание

Механизм действия блокаторов рецепторов ангиотензина II таков, что препараты не снижают давление, если оно находится в пределах нормы.

Клинические наблюдения показывают, что длительный прием не вызывает привыкания, а отмена лекарства не провоцирует «рикошетное» повышение артериального давления.

Результаты регулярной терапии

Блокаторы рецепторов ангиотензина II защищают внутреннюю оболочку кровеносных сосудов от разрушения. Препараты позволяют сохранитьоптимальный диаметр просвета сосудов и избежать избыточной нагрузки ни гладкую мускулатуру. Увеличение мышцы левого предсердия прекращается, возможно возвращение к нормальным размерам.

Замедляется или полностью останавливается развитие функциональной недостаточности сердечной мышцы. Не происходит накопления лишней жидкости в тканях и поддерживается правильный электролитный баланс.

Регулярный прием правильно подобранных лекарств повышает устойчивость пациентов к физическим нагрузкам и повышает уровень их общей двигательной активности.

Другие свойства

Механизм действия антагонистов рецепторов ангиотензина позволяет применять их не только для снижения давления, но и для:

  • регрессии гипертрофии левого желудочка сердца;
  • улучшения почечной функции при диабетической нефропатии;
  • улучшения показателей при сердечной недостаточности.

Существует точка зрения, что препараты этой группы могут повысить риск развития фатального инфаркта миокарда. Эта теория пока не имеет серьезных доказательств.

Другие результаты приема блокаторов рецепторов ангиотензина- II:

  • улучшение диастолической функции;
  • уменьшение гипертрофии массы левого желудочка сердца;
  • снижение выделения белка с мочой;
  • уменьшение желудочковой артимии;
  • уменьшение инсулинорезистентности;
  • увеличение почечного кровотока.

Сочетание с другими препаратами

Лекарства из группы сартанов часто комбинируют с мочегонными препаратами. Таким образом эффективность можно поднять с 56-70% до 80-85%. Тиазидные диуретики усиливают и удлиняют действие сартанов.

Показания

Блокаторы рецепторов ангиотензина II назначают при заболеваниях и симптомах:

  • диабетическая нефропатия;
  • сердечная недостаточность;
  • протеинурия / микроальбуминурия;
  • перенесенный инфаркт миокарда;
  • гипертрофия левого желудочка сердца;
  • метаболический синдром;
  • фибрилляция предсердий;
  • непереносимость ингибиторов АПФ.

Противопоказания и побочные эффекты

Антагонисты рецепторов ангиотензина строго противопоказаны беременным и кормящим женщинам, а также людям с гиперчувствительностью к препарату. Препараты с осторожностью применяются у женщин детородного возраста, если есть возможность незапланированной беременности, поскольку они негативно влияют на развитие плода.

Не рекомендуется применять лекарства этой категории при тяжелой печеночной или почечной недостаточности и при обструкции желчевыводящих путей. Механизм действия этих препаратов может ухудшить функции почек, если уже имелись их нарушения.

Большинство препаратов противопоказаны при:

  • беременности и кормлении;
  • артериальной гипотензии;
  • дегидратации;
  • возрасте до 18 лет;
  • непереносимости лактозы;
  • синдроме нарушенного всасывания глюкозы или галактозы, галактоземии.

Побочные эффекты сравнимы с плацебо. Иногда отмечают:

  • головную боль;
  • слабость;
  • головокружение;
  • горечь во рту;
  • мышечные боли;
  • сонливость или бессонницу;
  • астению;
  • аллергические реакции;
  • мигрень;
  • тошноту.

В 0,5-0,8% от всех случаев встречается сухой кашель. Побочные явления обычно выражены слабо и не требуют отмены препараты.

Индивидуальный подбор лекарства должен осуществлять специалист. Некоторые из них продаются без рецепта врача, но его консультацию получить необходимо. Самолечение в вопросах регуляции артериального давления может быть опасно для жизни!

Наличие других диагнозов, помимо гипертонии, может изменить решение врача в выборе препарата, поэтому важно полностью описать специалисту состояние своего здоровья.

Отзывы пациентов

Абсолютное большинство покупателей препаратов из категории антагонистов рецепторов ангиотензина начинают их приём по рекомендации врача. Лекарства назначают при первом же приёме у специалиста, либо при неэффективности других препаратов.

Люди отмечают в качестве плюса удобство приёма – как правило, требуется 1 таблетка в день, либо её часть. Некоторым принимающим лекарства людям препараты кажутся слишком слабыми, поскольку не происходит резкого снижения давления.

Большинство из них отмечает, что лучше всего действуют таблетки, которые индивидуально подобрал врач.

Часть пациентов замечают увеличение частоты пульса во время лечения. Если это доставляет дискомфорт, то для нормализации количества ударов им назначают специальные препараты. Головная боль и другие побочные эффекты встречаются достаточно редко. Огромный ассортимент позволяет подобрать лекарство с минимальными нежелательными воздействиями.

  Эндартерэктомия: операция по удалению бляшек сосудов

Лекарства, в состав которых входят мочегонные компоненты, иногда раздражают пациентов возникновением частых позывов к мочеиспусканию. Тем не менее, большинство отмечает высокую эффективность этих препаратов.

Виктор, 47 лет

Лекарство «Лозап Плюс» пью уже 2 года. Мне хватает четвертинки от одной таблетки в сутки. Это средство мне прописал третий врач, к которому я попал, а остальные лекарства на меня почти не действовали. Единственный минус – приходится пить таблетки для контроля за пульсом, из-за Лозапа он стал стабильно больше 100 ударов в минуту.

Анна, 20 лет

Препарат «Теветен-плюс» прописали моей бабушке из-за высокого давления. Отпускается он по рецепту врача, стоит допустимо (меньше 1000 рублей). Врач сказал, что эффект будет через 3 недели, но давление перестало высоко подниматься уже через пару дней. Бабушка лекарством довольна.

Дмитрий, 40 лет

Лечу гипертонию «Диованом» уже 5 лет. Проблемы с давлением были всегда, а с этим лекарством чувствую себя прекрасно. Никаких побочных эффектов не замечал. Единственный минус – дороговато стало покупать, но искать другие средства не буду.

Наталья, 38 лет

У меня всегда было повышенное давление, но однажды я попала из-за него в больницу. Терапевт назначит «Теветен-плюс». Цена его меня неприятно удивила, а на давление он мне не повлиял никак. Во время приёма болела голова.

Врач отменил лекарство и назначил другое. Он рассказал мне, что такие средства подбираются индивидуально. Нет такого, которое подошло бы всем.

Я не говорю, что это плохое лекарство, но призываю не терпеть побочные эффекты – есть множество другие препаратов.

Сергей, 56 лет

Мне был назначен «Атаканд». В плане давления жизнь полностью наладилась. Больше никаких скачков до 180. Каждый день пью указанную врачом дозу и максимальное значение давления было 140 на 85. В последнее время стали отекать ноги. Врач сказал, что если это не пройдет, мы будет подбирать мне другое лекарство.

В настоящее время эффективность действия сартанов в лечении гипертонии не вызывает сомнений. Расширена группа показаний к назначению антагонистов рецепторов ангиотензина II, поскольку они дают положительный эффект по многим направлениям и улучшают прогноз пациентов.

Источник: https://elit30.ru/zabolevaniya/sartany-preparaty-blokatory-retseptorov-angiotenzina-ii-dejstvie-pokazaniya-spisok.html

Показания и противопоказания к применению блокаторов ангиотензиновых рецепторов

4110

Артериальная гипертензия

Можно использовать в качестве терапии первой линии. Преимущественно показаны больным с сахарным диабетом 2-го типа, при гипертрофии ЛЖ, для вторичной профилактики инсульта (после перенесенного инсульта или транзиторной ишемической атаки, а также для снижения АД в остром периоде инсульта).

За счёт оптимальной переносимости показаны пациентам с плохой переносимостью других препаратов, а также при низкой приверженности к терапии. У больных с высоким риском развития сахарного диабета уменьшают вероятность его развития.

Преимущественно показаны больным с АГ, сочетанием АГ и ожирения, при МС. 

  • С учетом выявленного профилактического эффекта в отношении ФП данный класс препаратов, по мнению ряда экспертов, преимущественно показан больным АГ с высоким риском ФП, а также у больных с уже имеющейся пароксизмальной формой ФП. 
  • В настоящее время некоторые эксперты считают эти препараты преимущественно показанными в лечении АГ в остром периоде инсульта. 
  • Сердечная недостаточность 

Показаны всем пациентам в случае непереносимости ингибиторов АПФ. Можно применять у больных после ИМ и при лечении симптоматической ХСН наравне с ингибиторами АПФ: не уступают им по эффективности. Особенно показаны пациентам при наличии АГ и гипертрофии ЛЖ. Наиболее изучены в лечении ХСН лозартан, валсартан и кандесартан. 

Титрование дозы блокаторов рецепторов к ангиотензину II при ХСН проводят по тем же принципам, что и ингибиторов АПФ. При отсутствии осложнений и хорошей переносимости терапии дозу удваивают через 3-5 дней лечения.

Для кандесартана целевая доза при ХСН — 16 мг в сутки, для валсартана — 320 мг, для 100 мг. Можно комбинировать блокаторы рецепторов к ангиотензину II с ингибиторами АПФ в лечении ХСН (кандесартан или валсартан).

Однако большинство экспертов рекомендует использовать данную комбинацию лишь при непереносимости β- адреноблокаторов. 

Нефропатия при сахарном диабете 2-го типа 

Препараты выбора. 

Беременность, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, индивидуальная непереносимость. Осторожность следует соблюдать при назначении пациентам со значительно нарушенной функцией почек, при одновременном назначении с ингибиторами АПФ, антагонистами альдостерона и препаратами калия.

Конради А.О.

Блокаторы ангиотензиновых рецепторов

Опубликовал Константин Моканов

Источник: https://medbe.ru/materials/klinicheskaya-farmakologiya-v-sskh/pokazaniya-k-primeneniyu-blokatorov-angiotenzinovykh-retseptorov/

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector