Калийсберегающие диуретики: список препаратов, механизм действия, показания

Калийсберегающие диуретики – целый список мочегонных препаратов. Их основная задача – выведение из тканей лишней жидкости без потери калия для организма. Применяют такие лекарства при многих почечных, сосудистых, сердечных патологиях, сопровождающихся стойким отечным состоянием. Понять, что такое калийсберегающие диуретики, можно, ознакомившись с показаниями, механизмом действия, противопоказаниями медикаментов.

Преимущества препаратов

Главное отличие калийсберегающих диуретиков от обычных мочегонных средств – препятствие выводу калия из организма вместе с мочой. Препараты других классов не обладают таким свойством. Дефицит калия (гипокалиемия) часто ведет к серьезным последствиям.

Общая слабость, мышечные судороги и боли, проблемы в желудочно-кишечном тракте, тахикардия, аритмия – проявления, которые возникают при гипокалиемии. Такие симптомы практически никогда не развиваются на фоне приема калийсберегающих мочегонных средств.

К преимуществам приема относятся:

• организм не испытывает дефицит калия;
• не нарушается кислотно-щелочной баланс;
• снижается выведение ионов магния и кальция;
• наблюдается длительный терапевтический эффект;
• отсутствует негативное воздействие на сердечно-сосудистую систему, почки.

Механизм воздействия

Препараты, задерживающие калий, проявляют высокую активность в дистальном канальце нефрона. Именно в нем происходит фильтрация и процесс реабсорбции – возвращение важнейших веществ из первичной мочи обратно в кровь. Суточный диурез увеличивается из-за высокой способности ионов натрия притягивать к себе жидкость.

Диуретики не позволяют ионам натрия проникать в системный кровоток, направляя их в канальце. Ионы калия, наоборот, не скапливаются в канальце. Это позволяет сохранять концентрацию микроэлемента в организме.

 Такие свойства калийсберегающих мочегонных позволяют избежать нарушений со стороны обменных процессов, где принимают участие кальций, калий, натрий, другие ионы.

В результате организм не испытывает серьезную нагрузку.

Существует 2 вида калийсберегающих препаратов:

• блокаторы натриевых каналов, или ингибиторы тубулярной секреции калия;
• конкурентные антагонисты альдостерона.

Общие показания

Заболевания почек и мочевого пузыря, гипертония, сердечная недостаточность, период вынашивания ребенка – основные сферы применения. Сберегающие диуретики широко используют для лечения таких почечных патологий, как пиелонефрит, мочекаменная болезнь, гломерулонефрит.

При гипертонии назначают только при незначительном повышении АД. Чтобы эффективно снизить давление, потребуется увеличенная дозировка, а это грозит развитием побочных действий. В схему терапии часто включают дополнительный класс диуретиков.

Застой жидкости в организме – обычное явление при сердечной недостаточности. Эффективен прием мочегонных, которые не выводят калий. Как известно, этот микроэлемент питает сердечную мышцу.

Сначала врач назначает минимальную дозировку препарата, постепенно ее увеличивая. Такой подход способствует быстрому устранению отеков. В период беременности у многих женщин наблюдаются отеки, особенно они выражены в третьем триместре.

Мягкое действие калийсберегающих лекарств позволяет их принимать будущим матерям.

Важно!

Такие препараты также назначают людям, в крови которых фиксируется снижение уровня калия. Обычно это состояние выявляют на фоне длительного приема некоторых гормональных медикаментов.

Противопоказания, побочные эффекты

У лекарств, удерживающих калий, имеется ряд общих противопоказаний:

• непереносимость составляющих;
• тяжелая форма почечной недостаточности;
• гиперкалиемия;
• мочекаменная болезнь в фазе обострения;
• болезнь Аддисона;
• сахарный диабет;
• поливалентные аллергические реакции;
• детский возраст (осторожно);
• период кормления грудью;
• беременность (только с разрешения врача).

Важно!

Пациенты, одновременно принимающие препараты сердечных гликозидов, требуют особого контроля.

Поскольку мочегонные такого класса обладают мягким воздействием, побочные эффекты при правильном приеме встречаются редко. Список возможных:

• головная боль;
• тошнота, изжога,
• диарея, вздутие живота;
• общая слабость, сонливость;
• головокружение, снижение АД;
• аллергические реакции;
• временное выпадение волос;
• сбои в менструальном цикле;
• спазм икроножных мышц.

При превышении дозировки возможно развитие почечной недостаточности с критическим падением уровня выделения суточной мочи. Иногда возникает анурия – отсутствие мочи.

Список отдельных лекарств группы

В терапии отечных состояний чаще применяют следующие калийсберегающие препараты:

1. Спиронолактон (Верошпирон, Альдактон, Практон). Лекарство стимулирует вывод натрия и хлора, но задерживает калий, кальций, магний в крови. В основном назначают при отеках, вызванных сердечной недостаточностью, циррозом печени, другими патологиями. 200 мг – суточная доза, которую рекомендуют разделить на 2-3 приема. Курс лечения – 14-21 день.
2. Эплеренон (Инспра). Терапевтический эффект наступает только через неделю от начала приема препарата. Назначать лекарство должен врач, т.к. на фоне лечения часто повышаются показатели холестерина в крови.
3. Триамтерен (Птерофен, Триампур). Эффективный калийсберегающий диуретик, который помогает снять отечный синдром различного генезиса. В день можно принять до 200 мг препарата, дозу увеличивают постепенно.
4. Амилорид (Амилозид, Модуретик). Отечный синдром и повышение АД – главные показания. Умеренное мочегонное действие наступает через 2 часа после приема таблетки. Продолжительность терапевтического эффекта составляет сутки.

Правила приема

Дозировку любого лекарственного препарата должен определять лечащий врач. Он учитывает степень отека и тяжесть заболевания (первопричины). Рекомендовано употреблять мочегонные утром во время или после еды. Дозировку можно разделить на 2 приема, второй осуществляют в обед.

Во время лечения придерживаются диеты. Из рациона исключают любую соленую пищу, отказываются от продуктов с повышенным содержанием калия (печеный картофель, сухофрукты, помидоры, фасоль). Необходимо вести дневник, где нужно каждый день отмечать свой вес. О резких изменениях в массе тела следует сообщить врачу, он скорректирует лечение.

Калийсберегающие лекарства чаще применяют в качестве дополнения к основной терапии и профилактики дефицита калия. Исходя из ситуации, их подбирает только врач. Самостоятельное применение грозит развитием побочных явлений. Переизбыток калия в организме может привести к обратному эффекту. Этот факт нужно учитывать.

Источник: https://krovinfo.com/kalijsberegayushhie-diuretiki/

Классификация калийсберегающих диуретиков, действие, особенности применения

Диуретики, или мочегонные препараты, предназначены для выведения лишней жидкости из организма при патологиях почек и мочевыделительной системы.

Также мочегонные средства используют при артериальной гипертензии, застойной сердечной недостаточности и других заболеваниях, сопровождающихся отечным синдромом.

Но у большинства мочегонных препаратов есть существенный минус – в результате их действия из организма вымывается микроэлемент калий, необходимый для полноценного клеточного метаболизма и нормального функционирования нервной и сердечно-сосудистой систем. Поэтому специалисты предпочитают назначать своим пациентам калийсберегающие диуретики.

Диуретики, не выводящие калий из организма

• Калийсберегающие препараты – особая группа лекарственных средств мочегонного действия, не влияющих на электролитный баланс и концентрацию калия в крови.
• Их применение позволяет справиться с отеками и высоким давлением без развития мышечной слабости, неврологических нарушений и побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.
• Данные мочегонные средства считаются слабыми, поэтому их включают в комбинированные схемы вспомогательной терапии одновременно с другими группами препаратов, в том числе с петлевыми диуретиками, сердечными гликозидами и антигипертензивными средствами.

Классификация калийсберегающих диуретиков

Диуретические средства, не выводящие калий из организма, классифицируются по механизму действия:

1. Антагонисты альдостерона – препараты на основе спиронолактона, эплеренона.
2. Ингибиторы натриевых каналов – содержат амилорид, триамтерен, гидрохлоротиазид.

Ингибиторы натриевых каналов относятся к негормональным калийсберегающим диуретикам, поэтому считаются самыми безопасными и редко вызывают побочные эффекты.

Их применение оправдано, если уровень эндогенного альдостерона в организме находится в пределах нормы.

Механизм действия препаратов

Механизм действия калийсберегающих диуретиков, являющихся ингибиторами натриевых каналов, основывается на снижении проницаемости клеточных мембран для ионов натрия.

Такой эффект достигается за счет блокировки мембран натриевых каналов эпителия, выстилающего собирательные трубочки почек и конечную часть дистальных канальцев. Натрий ускоренно выводится вместе с мочой, что препятствует скоплению жидкости в организме.

Так как реабсорбционные функции собирательных трубочек ограничены, ингибиторы натриевых каналов оказывают довольно слабый мочегонный эффект.

Поэтому такие препараты показаны для длительного применения, хотя способны приводить к повышению уровня мочевой кислоты.

Антагонисты альдостероновых рецепторов имеют структуру, схожую со стероидными гормонами. Они конкурентно связываются с рецепторами к альдостерону, подавляя его биологические функции – задержку натрия в организме и выведение калия почками.

При приеме антагонистов альдостерона калий в организме сохраняется, натрий и избыток воды выводится вместе с мочой.

Но при употреблении препаратов в повышенных дозах или в течение длительного времени развивается гиперкалиемия – состояние, угрожающее жизни пациента.

Показания к применению

2. Петлевые и тиазидные мочегонные средства ухудшают состояние сердечной мышцы и сосудов, нарушают передачу нервных импульсов, изменяют кислотно-щелочной баланс крови, вызывая соответствующие осложнения.
3. Поэтому пациентам с неврологическими расстройствами и патологиями сердечно-сосудистой системы показаны диуретические средства, сберегающие калий в организме.
4. Мочегонные калийсберегающие препараты предотвращают и устраняют отеки по всему телу, сопровождающие сердечную недостаточность, цирроз печени и хроническую артериальную гипертензию, поэтому остаются препаратами выбора.
5. Но их не назначают изолированно, так как калийсберегающие диуретики обладают слабым действием и эффективны только в комбинированных схемах лечения.
6. Общие показания к применению:

1. Артериальная гипертензия, повышенное внутричерепное давление.
2. Лечение гипокалиемии — в составе комбинированной терапии.
3. Сахарный диабет 1 и 2 типа — для ликвидации дефицита калия.
4. Первичный или вторичный гиперальдостеронизм.
5. Профилактика инфаркта при нарушениях сократительной способности сердечной мышцы.
6. Сердечная недостаточность.
7. Усиление действия сердечных гликозидов.
8. Для снижения уровня мочевой кислоты при подагре.
9. В качестве средства от отеков при патологиях почек, циррозе, беременности.
10. Прием препаратов, активно выводящих калий из организма.

Калийсберегающие мочегонные имеют накопительный эффект — действие усиливается через 1-2 недели после начала приема.

Поэтому их назначают в том случае, когда необходимо мягкое диуретическое действие с сохранением нормального уровня калия в организме.

Схема применения

• Дозировка мочегонных препаратов, длительность приема и схема применения определяются врачом, исходя из тяжести состояния пациента.
• При назначении гормональных диуретиков рекомендуется исследование функций коры надпочечников и гормонального фона больного.
• Врачи рекомендуют употреблять калийсберегающие диуретики изначально в минимальной дозировке, затем при хорошей переносимости увеличивать суточную дозу до терапевтически эффективной.
• В ходе лечения рекомендуется исследовать уровень калия в крови, чтобы своевременно предотвратить развитие гиперкалиемии.
• При повышенном внутричерепном и артериальном давлении препараты назначают в минимальных дозировках, так как на уровень давления они практически не влияют, а в больших дозах способны вызывать нежелательные реакции. Д
• ля достижения лучшего эффекта в схему терапии включают ингибиторы АПФ и диуретики других видов.
• Мочегонные, сберегающие калий в организме, назначают для длительного лечения сердечной недостаточности, так как они обладают мягким действием и поддерживают необходимый для сердца и сосудов уровень калия.
• При сильных отеках в течение двух недель назначают максимальную суточную дозу, затем переходят на минимальную дозировку для поддержания терапевтического эффекта.

Дозировку калийсберегающих мочегонных для беременных подбирают индивидуально. Препараты назначаются, если отечный синдром сопровождается высоким давлением, и существует угроза для жизни женщины.

Одновременно с приемом препаратов врачи прописывают специальную диету, чтобы предотвратить задержку соли в организме.

Противопоказания

Калийсберегающие мочегонные имеют минимальное количество противопоказаний, поэтому большинству пациентов разрешено принимать данные препараты.

Однако существует ряд противопоказаний, препятствующих их назначению:

1. Повышенный уровень калия в организме.
2. Дефицит натрия.
3. Тяжелая почечная недостаточность.
4. Анурия.
5. Хроническая недостаточность коры надпочечников.
6. Сахарный диабет в сочетании с почечной недостаточностью.
7. Метаболический ацидоз.
8. Декомпенсированный цирроз печени.
9. Печеночная кома.
10. Период лактации.
11. Индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

1. Назначение калийсберегающих диуретиков беременным женщинам от отеков допускается только после оценки всех рисков и возможных последствий.
2. Наиболее безопасными считаются препараты спиронолактона, но их применение разрешено только во 2-3 триместре беременности.
3. Гормональные калийсберегающие диуретики противопоказаны при нарушениях менструального цикла, гинекомастии, эректильных дисфункциях и кистах в молочных железах.
4. Прием диуретиков имеет возрастные ограничения – препараты, содержащие эплеренон и триамтерен, запрещены к приему в детском и подростковом возрасте, содержащие спиронолактон противопоказаны детям до достижения трех лет.

Побочные эффекты

• Калийсберегающие диуретики благодаря своему мягкому действию практически безопасны и редко вызывают побочные эффекты.
• Но существует значительный риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, сахарным диабетом, а также при приеме калийсберегающих препаратов одновременно с ингибиторами АПФ и АРА.
• Повышение уровня калия более 5,3 ммоль/л приводит к нарушению сердечной деятельности и фатальным аритмиям.
• Именно поэтому назначение мочегонных в комбинации с сердечными и антигипертензивными препаратами возможно только после тщательного обследования пациента.
• Блокаторы натриевых каналов вызывают нежелательные реакции преимущественно со стороны нервной и сосудистой систем.
• В ночные часы отмечаются непроизвольные сокращения икроножных мышц, изначально слабые, но если прием препарата не отменить, судороги учащаются и усиливаются.

Среди неврологических нарушений отмечаются головные боли и головокружения. Возможны обмороки при резком вставании из положения лежа.

При длительном приеме калийсберегающих диуретиков пациенты могут отмечать ухудшение общего состояния, нарушение сердечного ритма, одышку.

Редкие побочные эффекты:

1. Тошнота, переходящая в рвоту.
2. Повышение уровня холестерина в крови.
3. Огрубение голоса.
4. Аллергические высыпания на коже.
5. Выпадение волос.
6. Острая почечная недостаточность.
7. Уролитиаз.
8. Спутанность сознания.
9. Летаргия.
10. Сонливость.

Калийсберегающие мочегонные, относящиеся к антагонистам альдостерона, способны влиять на гормональный фон пациентов.

На фоне длительного приема препаратов возможно развитие гинекомастии и импотенции у мужчин, а также нарушения менструального цикла и болезненность в молочных железах у женщин.

В заключение

2. Мочегонные калийсберегающие средства наиболее щадящие по сравнению с другими диуретиками, но значительно уступают им по силе действия на организм и продолжительности терапевтического эффекта.
3. Но способность калийсберегающих диуретиков сохранять в организме нормальный уровень калия позволяет считать их препаратами выбора для пациентов, страдающих патологиями сердечно-сосудистой и нервной системы.

Источник: https://propochki.info/lechenie/kalijsberegayushchij-diuretiki

Калийсберегающие диуретики: список самых эффективных препаратов

Калийсберегающие диуретики – это мочегонные препараты мягкого действия. Они устраняют излишки жидкости, снижают давление, убирают отеки но не выводят столь нужный в организме калий. Нельзя сказать, что они хуже или лучше остальных групп диуретиков (петлевых, осмотических и т.д.). У них есть как полезные свойства, так и существенные недостатки.

Механизм действия мочегонных средств, не выводящих калий

Существует два способа вывести излишки жидкости из организма, но сохранить калий: блокировать альдостерон либо снизить реабсорбцию натрия.

Альдостерон – это гормон, который вырабатывается в коре надпочечников и отвечает за минеральный и водный обмен. Альдостерон усиливает обратное всасывание почками натрия и хлора и выведение калия. Тем самым он способствует задержке жидкости в тканях человеческого организма.

Калийсберегающие диуретики вмешиваются в процессы, которые находятся под управлением альдостерона. Они конкурируют с гормоном за внутриклеточные участки цитоплазматических рецепторов, прекращают синтез медиаторов, вступающих в реакцию с альдостероном. В результате с уриной выводится натрий, а концентрация калия в почках и плазме крови увеличивается.

Другой способ сместить равновесие в системе калий-натрий – это снизить проницаемости тканей для ионов натрия, иными словами, блокировать натриевые каналы.

Оба способа приводят к тому, что ионы натрия не проникают в кровяное русло, а калий не попадает в почечные канальцы и сохраняется в организме.

Одни диуретики воздействуют только на тот или иной механизм, а другие нацелены на обе мишени в комбинации.

В отличие от других мочегонных препаратов, калийсберегающие действуют опосредованно и их эффект проявляется лишь через несколько часов через применения, а иногда и вовсе оказывается незаметным. Действие обычных калийсберегающих диуретиков заканчивается через 8-10 часов, но есть и препараты с пролонгированным эффектом.

Основные показания

Калийсберегающие мочегонные препараты показаны при следующих состояниях:

• повышенное давление;
• отеки;
• цирроз печени;
• патологические состояния, связанные с повышенной секрецией альдостерона;
• дефицит калия или магния;
• как диагностическое средство при подозрении на избыточную концентрацию альдостерона.

Обычно калийсберегающие диуретики используются не самостоятельно, а в сочетании петлевыми или тиазидными диуретиками.

Список эффективных калийсберегающих диуретиков

Калийсберегающие диуретические препараты подразделяются на две группы: антагонисты альдостерона и блокаторы натриевых каналов. К антагонистам относятся препараты на основе спиронолактона и эплеренона в качестве действующего вещества. Блокаторы – это препараты, в составе которых присутствуют амилорид и триамтерен.

Альдактон

Препарат с диуретическим действием на основе спиронолактона. Диуретик имеет следующие показания:

• гиперсекреция альдостерона и диагностика такого состояния;
• аденома надпочечников;
• отеки на фоне хронической сердечной недостаточности;
• цирроз печени;
• нефроз и нефропатии при беременности;
• повышенное давление;
• гипокалиемия и ее профилактика;
• злокачественная гипертония.

Диуретик противопоказан пациентам с гиперчувствительностью, почечной недостаточностью, при признаках гиперкалиемии. Он не назначается в I триместре беременности. Из побочных действий препарата возможна головная боль, сонливость, диспепсические расстройства и диарея, нарушения менструального цикла, снижение эрекции.

Амилорид

Мочегонный препарат с одноименным действующим веществом. Действует на дистальную часть почечных канальцев, способствует выводу натрия и хлора, но не затрагивает калий.

Показания к применению Амилорида следующие:

• отеки на фоне различных заболеваний;
• артериальная гипертензия.

Препарат не назначается при выраженном нарушении почечной функции, гиперкалиемии, печеночной коме и повышенной чувствительности. Во время его применения возможна тошнота и рвота, головные боли, избыток калия в сыворотке крови.

Амилорид прописывают обычно в комплексе с другими диуретиками. Это нужно для сохранения баланса калия в организме.

Апо-триазид

Комбинированный препарат, в составе которого присутствуют гидрохлоротиазид и калийсберегающий компонент триамтерен. Одновременно оказывает гипотензивное и диуретическое действие.

Гидрохлоротиазид в составе является тиазидным диуретиком, который блокирует обратное всасывание в кровь натрия, калия и хлора.

Благодаря этому снижается количество циркулирующей крови, пропадают отеки и устраняется высокое давление.

Апо-триазид показан в следующих случаях:

• отечный синдром любой этиологии;
• артериальная гипертензия.

Диуретический препарат противопоказан при анурии, почечных и печеночных патологиях, гиперкалиемии, I триместре беременности и при лактации, в детском возрасте и при повышенной чувствительности к компонентам препарата. С осторожностью назначается при диабете, подагре, дефиците фолиевой кислоты.

Веро-Триамтезид

Аналог Апо-триазида. Комбинированный диуретик, который принадлежит к числу лекарств, не выводящих калий. В составе также присутствует гидрохлоротиазид и триамтерен.

Препарат имеет следующие показания:

• артериальная гипертензия;
• отеки при патологиях сердечно-сосудистой системы, нарушениях функции почек и печени, а также в предменструальном периоде.

В числе противопоказаний калийсберегающего диуретика – гиперчувствительность, анурия и лактация.

Инспра

Диуретический препарат на основе эплеренона. Относится к лекарствам, которые сохраняют калий. Препарат действует на минералокортикоидные рецепторы избирательно и препятствует их связыванию с альдостероном. В настоящее время Инспра используется в составе комплексной терапии инфаркта миокарда, а также в дополнение к стандартной терапии ХСН.

Лечение проходит под контролем содержания калия в сыворотке крови, поскольку риск развития гиперкалиемии довольно высок.

Верошпирон

Диуретик на основе спиронолактона. Выпускается в форме капсул и таблеток.

Калийсберегающее действие Верошпирона выражается в том, что препарат увеличивает выведение натрия, хлора и воды, но задерживает ионы калия. Диуретический эффект появляется только на 2-5 день, а ощутимая динамика достигается через 2 недели применения.

Препарат имеет следующие показания:

• повышенное артериальное давление;
• отеки, связанные с хронической сердечной недостаточностью (ХСН);
• повышенная секреция альдостерона;
• дефицит калия и магния.

Калийсберегающий диуретик противопоказан при повышенной чувствительности, при болезни Аддисона, гиперкалиемии и гипернатриемии, беременности и лактации, тяжелой почечной недостаточности. Препарат не подходит при ферментопатии, его не назначают детям до 3 лет.

Во время применения Верошпирона возможны нарушения во стороны ЖКТ, нервной, кроветворной и эндокринной систем, печени. Возможны аллергические реакции, острая почечная недостаточность и судороги. Во время приема может развиться алопеция и гипертрихоз (облысение и чрезмерное оволосение).

Спиронолактон

Магний- и калийсберегающий диуретик на основе одноименного действующего вещества. Относится к числу антагонистов альдостерона. Спиронолактон работает подобно Верошпирону, но если Верошпирон выпускается в дозировке 50 мг и 100 мг, то Спиронолактон — 25 мг и 100 мг.

Спиронолактон имеет следующие показания:

• отеки различного происхождения;
• гипертония;
• альдостерома надпочечников;
• злокачественный асцит.

Препарат противопоказан при острой почечной недостаточности, избытке калия и дефиците натрия в сыворотке крови, при болезни Аддисона и в I триместре беременности.

Во время применения Спиронолактона возможно головокружение, головная боль, сонливость, расстройства ЖКТ, нарушение эрекции и менструального цикла.

Унилан

Полный аналог калийсберегающего диуретика под названием Спиронолактон. Выпускается в таблетках 25, 50 и 100 мг. Показания, противопоказния и способ применения не отличаются.

Триамтерен

Калийсберегающий диуретик, который усиливает выведение ионов натрия с мочой, не влияя на выделение ионов калия. Препарат меньшает гипокалиемию и усиливает эффект тиазидных диуретиков.

Триамтерен назначается при отеках, повышенном давлении и в качестве профилактики гипокалиемии при применении салуретиков. Противопоказан при лактации, повышенной чувствительности и печеночной либо почечной недостаточности.

В настоящее время препарат Триамтерен не встречается в продаже. Но действующее вещество с таким названием встречается в составе калийсберегающих препаратов Апо-Триазид, Триампур Композитум, Триамтел.

Эплеренон

Препарат с одноименным действующим веществом. Относится антагонистам альдостерона. Калийсберегающий диуретик применяется в терапии инфаркта миокарда для понижения риска сердечно-сосудистой смертности, в терапии хронической сердечной недостаточности.

Не назначается препарат Эплеренон при повышенной чувствительности, при гиперкалиемии, хронической почечной, сердечной, печеночной недостаточности.

Побочные эффекты и предостережения

Мочегонные препараты, не выводящие калий, используются в качестве вспомогательной терапии для коррекции дефицита минералов и никогда не назначаются самостоятельно. У каждого препарата есть свои особенности, но все их объединяют общие моменты:

• клинически значимые высокие показатели калия в крови;
• почечная или печеночная недостаточность;
• болезнь Аддисона.

Эти препараты нежелательно комбинировать с ингибиторами АПФ у пожилых пациентов. Они не назначаются в I триместре беременности и в период лактации, а также в возрасте до 3 лет (иногда до 18 лет). Абсолютным противопоказанием к приему любого лекарственного средства служит индивидуальная непереносимость.

Калийсберегающие лекарства-диуретики нельзя назначать одновременно с препаратами калия.

Калийсберегающие диуретики чаще всего используются в качестве поддерживающей терапии. Они действуют опосредованно, эффект проявляется через несколько часов или дней после приема. Их действие можно описать как щадящее.

В то же время бесконтрольный прием может привести к гиперкалиемии, которая проявляется в виде мышечной гипотонии, боли в мышцах, брадикардии, аритмии и других нарушениях.

Поэтому такие средства можно принимать только по назначению врача.

Источник: https://tden.ru/health/kaliysberegayuschie-diuretiki

Калийсберегающие диуретики: список препаратов последнего поколения, механизм действия

Рассмотрим, как работают калийсберегающие диуретики, показания к назначению лекарств, ограничения, побочные эффекты, познакомимся с наиболее востребованными препаратами нового поколения.

Механизм действия

Мочегонные средства, способные препятствовать выведению калия из организма, обладают слабым противоотечным эффектом. Точкой их приложения являются канальца нефронов почек, которые отвечают за синтез калия, реабсорбцию натрия.

Это активный процесс, регулируемый гормонами гипофиза, надпочечников, выделяемыми почками биологически активными ренином, простагландинами. Для транспортировки, синтеза электролитов нужна энергия. Эта функция отводится альдостерону.

Альдостерон внутриклеточно соединяется с белком-рецептором, а затем, полностью определяет механизм транспорта натрия, стимулируя внутриклеточный синтез ДНК-РНК.

Рибосомы продуцируют новый белок – «пермиазу», управляющий перемещением натрия через клеточные оболочки.

Одновременно альдостерон повышает ферментативную активность трикарбоновых кислот, которые генерируют энергию, необходимую для транспорта натрия.

Калийсберегающие препараты корректируют электролитный обмен за счет:

• блокировки влияния альдостерона на мочевыделение, мочевыведение внутри почки;
• снижая проницаемость тканей для ионов натрия.

Эти механизмы могут действовать поодиночке или вместе. Нормой считается реабсорбция натрия около 5%. Мочегонные снижают показатель на пару единиц. Секреция калия стимулируется ренином через ангиотензиноген. Лишний альдостерон инактивируется, удаляется печенью.

Альдостерон может синтезировать рефлекторно при уменьшении общего объема циркулирующей по кровотоку крови. В этом случае рецепторы правого предсердия, синокаротидного синуса, полости черепа, крупных околосердечных вен посылают сигнал гипоталамусу.

Он синтезирует нейрогуморагломерулотропин, который стимулирует продукцию альдостерона, что усиливает реабсорбцию натрия почками, наполнение кровеносной системы жидкостью.

Больших колебаний микроэлементов не наблюдается, грубого вмешательства в деятельность организма не происходит. Поэтому калийсберегающие диуретики с минимальным мочегонным эффектом, постепенно снижающие нагрузку на сердце – препараты выбора при лечении сердечно-сосудистой патологии. Начинают действовать через пару часов после приема, заканчивают – спустя 10 часов.

Фармакокинетика

Мочегонные средства, препятствующие интенсивному выведению калия, обладают оптимальной для организма человека фармакокинетикой.

Принимаются после еды, один-два раза/сутки, поэтому хорошо усваиваются системой пищеварения, практически полностью попадают в кровоток, где до 80% образуют белковые комплексы, максимально подвергаются биотрансформации печенью. При этом выводятся неизмененными наружу и почками.

Дозировка имеет значение. Длительное использование калийсберегающих диуретиков может спровоцировать гиперкалиемию. Поэтому, если у пациента, которому планируется назначение таких средств, уже диагностирован высокий уровень калия крови, блокаторы натриевых каналов, антагонисты альдостерона противопоказаны.

Диуретики разнятся между собой по скорости планируемого эффекта, используются, как правило, сочетаясь с другими мочегонными, что позволяет сохранить уровень калия на уровне от 3,4 до 5,3 ммоль/л.

Различают мочегонные быстрого, медленного действия, гормональные, негормональные.

Блокаторы натриевых каналов

Это быстрые гормональные диуретики. Используются для снятия отеков сердечной, печеночной природы, корректируют значительными дозами артериальное давление. Представителями этой группы калийсберегающих мочегонных являются:

НазваниеСвойства

Амилорид	Производное пирозиноилгуанидина: стимулирует интенсивность выведение ионов натрия, хлора, уменьшает выведение ионов калия из человеческого организма
Триамтерен	Снижает проницаемость клеточных мембран  для натрия, усиливает его выведение с мочой без стимуляции выделения калия. Уменьшает дистальную секрецию, усиливая диуретический эффект тиазидов, действие проявляется через 15 минут, максимум фиксируется – через пару часов, продолжительность влияния – 12 часов
Триамтезид	Комбинированный калийсберегающий диуретик, обладает мочегонным, гипотензивным действием, увеличивает выведение с мочой натрия, хлора, воды, гидрокарбоната, практически не влияя на выведение калия, магния, эффект заметен через пару часов, длительность до 10 часов

Необходимо различать диуретики, блокирующие каналы натрия и антиаритмические средства, действующие по той же схеме. Они работают на мембранах кардиомиоцитах, уменьшая скорость деполяризации миокарда, добиваясь нормализации сердечного ритма (Новокаинамид, Аллапинин, Аймалин).

Антагонисты альдостерона

Гормональные калийсберегающие средства не влияют на альдостерон, поэтому могут быть назначены при лечении связанных с гипер- или гипоальдостеронемией заболеваний: синдромом Конна например, при опухоли коры надпочечников.  Скорость действия отдельных представителей разная:

НазванияСвойства

Спиронолактон	Выводит натрий, хлор из организма, одновременно кумулируя магний, калий, кальций, назначается даже беременным со второго триместра, но не рекомендуют при лактации из-за риска попадания препарата в молоко, принимают троекратно, 60-70 мг, курсами по три недели с десятидневным перерывом
Эплеренон	Аналогичен по механизму действия Спиронолактону, но влияет на уровень холестерина, повышая его, запрещен при беременности
Триамтезид	Один из самых легких мочегонные препаратов, не выводящих калий, используют в комплексной терапии артериальной гипертензии
Альдактон	Актуален при диагностированном выраженном альдостеронизме, не рекомендован беременным, кормящим женщинам
Верошпирон	Производное спиронолактона, применяется при отеках сердечного генеза, доза не должна превышать 300 мг/сутки, противопоказан беременным, при лактации

Показания, противопоказания

Использование калийсберегающего диуретика показано при:

• сердечной недостаточности разной степени тяжести;
• гипертонической болезни;
• отеках различного генеза;
• асците.

Не рекомендованы к приему калийсберегающие средства в случае:

• подтвержденной гипокалиемии;
• декомпенсированного цирроза печени;
• нарушения дыхательной функции;
• индивидуальной непереносимости компонентов лекарств и сульфаниламидов;
• ХПН;
• болезни Аддисона;
• сочетания с ингибиторами АПФ у пожилых пациентов.

Осторожность необходима при включении препаратов в комплекс лечения аритмии, а также при их сочетании с сердечными гликозидами, литием.

Список европейских препаратов, российских аналогов

На территории Евросоюза встречаются диуретики в чистом виде и с добавлением к тиазидам. В первую группу включены оригинальные препараты, дженерики (аналоги, выпускаемые по лицензии):

ОригиналАналог

Aldactone	Спиронолактон
Dyrenium	Триамтрен
Inspra	Эплеренон
Midamor	Амилорид

Во вторую, комбинаторную с тиазидами:

• Aldactazide – аналог гипотензивного препарата, комбинированного со Спиронолактоном;
• Dyazide – дженерик, понижающий давление с Триамтереном;
• Maxzide – копия Триамтезид;
• Moduretic – копия с антигипертензивным Амилоридом.

Все препараты можно приобрести в аптеках на территории РФ.

Российские аналоги выпускаются на основе действующего вещества – спиронолактона, это:

• Альдактон;
• Верошпирон;
• Спирикс;
• Спироноксан;
• Спиронол;
• Унилан.

Помимо этого, используют лекарственные средства – производные амилорида, триамтерена, эплеренона.

Побочные эффекты

В этой группе мочегонных они – редкость, поскольку калийсберегающие диуретики применяются небольшими дозировками. Связаны же негативные реакции с гиперкалиемией выше 5,3 единиц, что провоцирует необратимую аритмию. Возможны другие осложнения. Например, блокаторы канальцев натрия вызывают:

• сухость во рту;
• судороги;
• предобмороки из-за гипотонии;
• дерматиты, дерматозы;
• симптомы интоксикации: диспепсия, подташнивание, головные боли;
• апатия, сонливость;
• мышечные спазмы;
• гипонатриемия.

Блокаторы альдостерона создают проблемы:

• сексуального характера: эректильная дисфункция, снижение либидо;
• увеличения грудных желез вне гендерного признака;
• энцефалопатии;
• кожных сыпей, гирсутизма – повышенной волосатости;
• гиперкалиемии.

У пожилых пациентов могут возникнуть нежелательные побочные эффекты, если сочетать калийсберегающие диуретики с ингибиторами АПФ.

Последнее обновление: Октябрь 7, 2019

Источник: https://sosudy.info/kalijsberegayushhie-diuretiki

Калийсберегающие диуретики. Список, показания, механизм действия

Калийсберегающие диуретики являются особым классом мочегонных средств, который не способствует выведению калия с мочой из организма. Калийсберегающие диуретики чаще всего используются в качестве адъювантной терапии (вспомогательной) при управлении застойной сердечной недостаточностью и лечении артериальной гипертензии.

Другие классы мочегонных средств:

Калийсберегающие диуретики: список препаратов

• В клинической практике, по действующему веществу, разделяют следующие калийсберегающие диуретики:
• Блокаторы натриевых каналов
• Антагонисты альдостерона

Список препаратов в Европе

В Европе распространены следующие калийсберегающие диуретики в чистом виде:

• Dyrenium – дженерик триамтрен;
• Aldactone – дженерик спиронолактон;
• Midamor – дженерик амилорид;
• Inspra – дженерик Eplerenone.

В комбинации с тиазидными диуретиками:

• Maxzide – дженерик гидрохлортиазид и триамтерен;
• Aldactazide – дженерик гидрохлортиазид и спиронолактон;
• Moduretic 5-50 – дженерик амилорид и гидрохлортиазид;
• Dyazide – дженерик гидрохлортиазид и триамтерен;
• Moduretic – дженерик амилорид и гидрохлортиазид.

Список препаратов в России

Действующее вещество спиронолактон:

• Верошпирон;
• Спирикс;
• Альдактон;
• Спироноксан;
• Унилан;
• Спиронол.

Так же применяются препараты амилорида, триамтрена и эплеренона.

Фармакокинетика

Калийсберегающие диуретики имеют весомые отличия между собой по скорости возникновения эффекта. Триамтерен и амилорид являются самыми быстрыми. А самым известным представителем медленных калийсберегающих диуретиков является спиронолактон.

Амилорид выделяется с мочой в неизмененном виде, а триамтерен в виде активного метаболита. Спиронолактон метаболизируется в стенке кишечника и печени в активный метаболит – канкренон. Так же калийсберегающие диуретики различаются и по механизму их действия.

Механизм действия калийсберегающих диуретиков

Калийсберегающие диуретики являются конкурентными антагонистами, которые либо конкурируют с альдостероном за внутриклеточные участки цитоплазматических рецепторов, либо непосредственно блокируют натриевые каналы (в частности, эпителиальные натриевые каналы ENAC блокируются с помощью препарата амилорид).

Вследствие этого предотвращается выработка особых белков медиаторов, которые, как правило, синтезируются для реакции с альдостероном. Эти медиаторы-протеины не синтезируются и, как следствие, стимуляция сайтов обмена натрий-калий в канальцах не происходит. Это предотвращает реабсорбцию натрия и секрецию ионов калия и водорода.

• Спиронолактон – конкурентный блокатор рецепторов альдостерона в дистальном канальце почечного нефрона.
• Триамтрен и амилорид уменьшают проницаемость мембран эпителия собирательных канальцев для ионов натрия.

Показания к применению калийсберегающих диуретиков

Калийсберегающие диуретики, как правило, используются в сочетании с другими лекарственными средствами (мочегонными, например с петлевыми диуретиками или же с тиазидными диуретиками) для того, чтобы снизить риск гипокалиемии при применении данных препаратов. Такое сочетание позволяет поддерживать нормальный диапазон уровня калия в организме человека (3,4 – 5,3 ммоль/л).

Применяются калийсберегающие диуретики чаще всего при сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, отеках, асците. Следует заметить, что применение низких доз является недостаточным для того, чтобы произвести клинически значимое снижение артериального давления. Теперь подробнее:

Спиронолактон

Спиронолактон применяется при альдостеронизме, отеках (сердечных и при циррозе печени).

Этот препарат снижает смертность у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, блокируя развитие фибротических изменений в миокарде, сосудах, вызываемых альдостероном.

Как и другие калийсберегающие диуретики, спиронолактон очень слабый препарат и поэтому обычно комбинируется с тиазидными или петлевыми диуретиками для сохранения в организме калия.

Триамтерен и амилорид

Применяются они при сердечных и печеночных отеках и (в комбинации с тиазидными или петлевыми диуретиками) для лечения артериальной гипертензии.

Противопоказания

Большинство людей в состоянии принимать калийсберегающие диуретики. Однако существуют определенные противопоказания к приему данных препаратов, а именно:

• Высокий уровень калия в крови (гиперкалиемия);
• Почечное повреждение, почечная недостаточность (повышается риск развития гиперкалиемии);
• Нежелательно комбинировать их с ингибиторами АПФ у пациентов пожилого возраста (подробнее о причинах читайте в разделе прочие диуретики ниже);
• Болезнь Аддисона.

Побочные эффекты калийсберегающих диуретиков

Побочные эффекты встречаются редко в связи с тем, что калийсберегающие диуретики применяются в низких дозах. Однако калийсберегающие диуретики могут поднять уровень калия выше допустимого (выше 5,3 ммоль/л), такое состояние называется гиперкалиемия. Гиперкалиемия может привести к фатальным аритмиям. Так же возможны следующие, встречаемые реже, побочные эффекты:

Блокаторы натриевых каналов

К блокаторам натриевых каналов относятся амилорид и триамтерен. Возможные побочные эффекты включают в себя:

• Судороги.
• Сухость во рту.
• Головокружение или обморок, особенно при вставании из положения сидя или лежа (из-за слишком низкого кровяного давления).
• Кожная сыпь.
• Сонливость.
• Головная боль.
• Мышечные спазмы.
• Диарея или запор.
• Высокий уровень калия (гиперкалиемия).
• Амилорид в комбинации с тиазидными диуретиками может вызвать гипонатриемию.

Антагонисты альдостерона

К антагонистам альдостерона относятся спиронолактон и эплеренон. Возможные побочные эффекты включают в себя:

• Сексуальные проблемы.
• Увеличение груди (как у мужчин, так и у женщин).
• Нерегулярные менструации.
• Спутанное сознание.
• Головокружение.
• Кожная сыпь.
• Чрезмерный рост волос.
• Проблемы с печенью.
• Высокий уровень калия (гиперкалиемия).

Другие калийсберегающие диуретики

Ингибиторы АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина являются антигипертензивными препаратами с мочегонным эффектом, которые снижают почечную экскрецию калия.

Их действие приводит к уменьшению высвобождения альдостерона, что приводит к калийсберегающему мочегонному эффекту, аналогичному тому, который производят антагонисты альдостерона спиронолактон и эплеренон.

Поэтому у пациентов пожилого возраста нежелательна комбинация ингибиторов АПФ и калийсберегающих диуретиков.

Источник: https://optimusmedicus.com/farmakologiya/kaliisberegaiushchie-diuretiki/