Альфа – адреноблокаторы широко используют для лечении сердечно – сосудистых и мочеполовых патологий. Среди их разнообразия выделяют более и менее эффективные средства. Каждый год производят множество разных аналогов, которые имеют ряд противопоказаний, побочных действий и других особенностей в лечении заболеваний.
Механизм действия
Альфа – адреноблокаторы относятся к группе веществ, способных подавлять нервные импульсы, вызываемые адреналином и норадреналином. Они помогают стабилизировать симпатическую нервную систему, привести в порядок пульс и снизить давление. Механизм действия основан на угнетении действия адренорецепторов, которые находятся в сердце и сосудах.
Альфа и бета – адреноблокаторы расширяют сосуды, улучшая кровоток. Эти лекарства разгружают сердце, устраняя вредный холестерин.
Препарат помогает легче усваивать глюкозу, что помогает в борьбе с сахарным диабетом. За счет блокады рецепторов, исчезает аритмия и боли в сердце.
Некоторые блокаторы действуют на альфа – 2 – адренорецепторы, это способствует лечению гиперплазии предстательной железы.
Классификация
Альфа адреноблокаторы делят на две группы: селективные и неселективные. Первые воздействуют на один вид рецепторов – альфа – 1, вторые – на альфа – 1 и альфа – 2.
Селективные
Способны устранять действие рецепторов артериол. Эти средства снижают давление без таких побочных эффектов, как аритмия, скачки сахара. На фоне приема лекарств, организм инактивирует выделение норадреналина. Именно это и препятствует нарушению ритма и затруднению дыхания.
Показаниями к применению селективных блокаторов является гипертония на фоне сахарного диабета, сердечно-сосудистые заболевания, а также воспаления предстательной железы, включая аденому простаты. К селективным альфа – 1 – адреноблокаторам относят доксазозин, празозин, теразозин.
Неселективные
Этот вид блокаторов применяют для устранения симптомов и кризов. Они также блокируют адренорецепторы, однако при этом повышают пульс. Их назначают при остром нарушении кровообращения, инсульте, атеросклерозе, эндартериите и некоторых видах доброкачественных опухолей.
Ими лечат и редкие заболевания – феохромоцитому, болезнь Рейно, абстинентный синдром. По сравнению с селективными блокаторами, они имеют менее длительное действие. Самыми известными препаратами этой группы являются: ницерголин, фентоламин, троподифен, пирроксан, бутироксан.
Важно!
Применение неселективных препаратов возможно только в экстренных случаях. Они не подходят для постоянного приема.
Таблица «Перечень лучших альфа – адреноблокаторов»
Среди всех адреноблокаторов есть самые распространенные, которые почти в 100% случаев дают результат при лечении. Ниже приведен список препаратов, обладающих схожими между собой свойствами лечения:
| Название препарата | Краткое описание |
| Тамсулозин | Относится к селективным альфа – 1 – адреноблокаторам. Оказывает мягкое гипотензивное действие. Устраняет опухоли предстательной железы |
| Пирроксан | Неселективный альфа – 2 – адреноблокатор, который устраняет гипертонию. Способен устранять зуд при аллергических реакциях. Дает мягкое седативное действие |
| Тропафен | Снижает давление за счет расширения коронарных сосудов. Обладает холинолитическим свойством. Устраняет все симптомы, вызванные адреналином |
| Фентоламин | Воздействует на альфа – 1, 2- адренорецепторы. Оказывает быстрый спазмолитический эффект, за счет чего снижается давление |
| Доксазозин | Оказывает гипотензивное и противоопухолевое действие. Имеет минимум побочных действий |
| Кардура | Быстро снижает давление, минуя возникновение аритмии. Оказывает адреноблокирующее действие Имеет высокое качество и пролонгированное действие |
| Празозин | Снимает спазм сосудов, оказывая сильное гипотензивное действие. Используется отдельно или в комплексной терапии |
| Теразозин | Борется с гипертонией, не увеличивая сердечный выброс. Угнетает процесс воспаления предстательной железы |
| Сетегис | Используется для лечения артериальной гипертензии и гиперплазии предстательной железы. Оказывает длительное адренергическое действие. Имеет минимум побочных действий |
Инструкция по применению
Все адреноблокаторы имеют схожий механизм действия, побочные эффекты и противопоказания. Многие из них имеют большую популярность, а некоторые назначают с осторожностью, ввиду непредсказуемого эффекта при лечении.
Особенности действия альфа – адреноблокаторов
Действие этой фармакологической группы направлено на снятие спазма сосудов и снижение секреции ренина в почках. После принятия препарата появляется антиангинальное действие, которое обусловлено снижением частоты и силы сокращений сердца.
Антидиуретический эффект наблюдается в связи с расслаблением мышц гладкой мускулатуры. В связи с этим снижается сопротивление оттока мочи. Благодаря блокировке альфа – рецепторов возникает стойкий гипотензивный эффект, который длится около суток.
Когда показан прием препаратов
Показаниями к применению альфа – адреноблокаторов являются следующие заболевания:
- доброкачественная гиперплазия простаты. В этом случае назначают тамсулозин, доксазозин, сетегис. Эти же препараты используют при простатите, когда наблюдается сдавливание просвета уретры предстательной железой;
- артериальная гипертония. В этом случае препараты назначают для купирования острых приступов повышения давления. Так как лекарства имеют стойкий спазмолитический эффект, действия препарата хватает на сутки. Это обеспечивает снятие нагрузки на сосуды и сердце на долгое время;
- сердечно – сосудистые заболевания, такие как аритмия, сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, экстрасистолы. В этом случае идет тщательный подбор препаратов. Наиболее часто назначаемыми из них являются: празозин, альфузозин, урапидил.
Противопоказания к приему
Существует ряд противопоказаний, которые нельзя игнорировать, в противном случае возникают нежелательные симптомы или поражения некоторых органов и систем:
- Детский возраст до 18 лет.
- Беременность и кормление грудью.
- Предрасположенность к гипотонии.
- Гемофилия.
- Индивидуальная непереносимость компонентов.
Остальные противопоказания указаны в инструкции препаратов. Они могут включать в себя дополнительные пункты. Перед применением ознакомьтесь с инструкцией.
Применение при сердечно – сосудистых патологиях
Кардиологи назначают адреноблокаторы при гипертрофии левого желудочка. В этом случае они оказывают реверсивное действие. Применение препаратов этой фармакологической группы помогает больному справиться с критически высоким давлением и спасает его от инсульта. Главное воздействие альфа – блокаторов направлено на расширение протоков коронарных сосудов. Улучшенное кровообращение на фоне приема этих препаратов является хорошей профилактикой ишемических поражений сердца и инфаркта миокарда.
Особенности приема в урологии
В тканях предстательной железы и мочевого пузыря расположены альфа – 1 – адренорецепторы, действие которых угнетается при приеме блокаторов. Такие препараты принимают ежедневно один раз в день. Начальная доза устанавливается врачом отдельно для каждого пациента, в зависимости от поражения органов мочеполовой системы.
Препарат начинают принимать с минимальной дозы. Благодаря сосудорасширяющим свойствам альфа – адреноблокаторы помогают бороться с плохим мочеиспусканием, снижают давление в мочевыделительном канале. Однако, эффект наступает не сразу, а через пару недель после начала приема.
Среди препаратов, используемых в урологии назначают тамсулозин, доксазозин, альфузозин.
Особенности приема в кардиологии
Перед началом использования препарата необходимо провести тест на чувствительность и индивидуальную переносимость средств. Курс лечения начинают с малой дозы, ежедневно ее увеличивая.
Во избежание резкого ухудшения самочувствия после приема альфа – адреноблокаторов рекомендуется находится в горизонтальном положении в течение часа. При назначении нового средства из этой фармакологической группы, необходимо следить за уровнем сахара в организме.
В случаях передозировки или самостоятельной отмене препарата могут возникнуть побочные действия, вплоть до инсульта.
Внимание!
Никогда не бросайте прием альфа – адреноблокаторов не посоветовавшись с врачом. Это может спровоцировать острые нарушения кровообращения и гипертонические кризы.
Побочные эффекты и передозировка
Как и все лекарства, блокаторы адренорецепторов иногда вызывают нежелательные эффекты, такие как:
- головокружение;
- резкое снижение давления;
- коллапс;
- головная боль;
- тошнота или рвота;
- учащенный пульс;
- нехватка воздуха;
- аллергические реакции;
- учащенное мочеиспускание.
Побочные эффекты проявляются не всегда. Часто они возникают на фоне неправильного приема или передозировки лекарством. Любая реакция на препарат не должна оставаться без внимания. Обратитесь к врачу, обнаружив тот или иной симптом, ухудшающий ваше самочувствие.
Так как эта фармакологическая группа включает в себя много разных препаратов, симптомы передозировки разные.
Часто возникает интоксикация, которая проявляется головной болью, рвотой, дрожанием конечностей, угнетением дыхания, сильным снижением давления.
Лечение включает в себя промывание желудка, прием сорбентов и антагонистов. Не медлите и вызывайте неотложную помощь для восстановления состояния здоровья.
Выводы
Можно сделать несколько утверждений по поводу альфа – адреноблокаторов:
- все эти средства разрешено принимать только после назначения врача;
- альфа – адреноблокаторы улучшают кровоток во всем организме, обеспечивая приток крови к сердечной мышце и органам мочеполовой системы.
- препараты проявляют эффект после двух недель непрерывного приема;
- нельзя отменять препарат самостоятельно, ввиду возникновения обратного эффекта;
- перед применением любого средства необходимо ознакомиться с противопоказаниями и побочными действиями.
Любые препараты дают наилучший результат, если соблюдать диету и вести активный образ жизни. Блокаторы альфа – рецепторов не исключение. Старайтесь пить больше жидкости и уберите из рациона соль. Через две недели после начала курса лечения вы почувствуете значительные улучшения, в противном случае следует обратиться к лечащему врачу для корректировки дозы или смены препарата.
Источник: https://krovinfo.com/alfa-adrenoblokatory/
Альфа-адреноблокаторы: список препаратов, классификация, механизм действия, применение при гипертонии и других заболеваниях
К лекарственным средствам, влияющим на чувствительность некоторых рецепторов, относят препараты альфа-адреноблокаторы. К подтипам данного класса относят неселективные средства. С 1980 года для проведения терапии стали применять и селективные препараты.
Что такое альфа-адреноблокаторы?
Эффект, получаемый от приема средств указанной лекарственной группы, понятен уже из названия.
Препараты альфа-адреноблокаторы отличаются способностью «защищать» адренорецепторы, блокируя их чувствительность к воздействию веществ-медиаторов. К последним относятся адреналин, дофамин и норадреналин.
Лекарственные средства рекомендуют как отдельно от других препаратов, так и в составе комплексной терапии.
Механизм действия
Эффект, наблюдаемый после приема, зависит от типа блокируемых альфа-рецепторов. Их принято делить на две группы: а1 и а2. Ответ организма на воздействие блокаторов удобнее рассмотреть в рамках таблицы.
Таблица 1. Механизм действия альфа-адреноблокаторов, влияющих на адренорецепторы а1
| Артериальное давление | Блокировка рецепторов типа а-1 приводит к снижению артериального давления. Гипотензивный эффект регистрируется уже через 15-30 минут после приема и сохраняется до суток |
| Сосуды | Прием альфа-блокаторов а1 приводит к расширению просвета вен и артерий, благодаря расслаблению сосудистых стенок |
| Общее периферическое сопротивление сосудов | Понижается |
| Количество липидов в крови | Понижается количество холестерина, триглицеридов и пр. |
| Мочеполовая система | Альфа-адреноблокаторы отличаются следующей фармакологией: снижают давление и сокращают сопротивление току урины, т.е. оказывают антидизурическое действие, путем расслабления гладкой мускулатуры мочевого пузыря и сократительных элементов простаты |
| Гипертрофия левого желудочка | Уменьшается при пролонгированном лечении |
Блокировка рецепторов типов а2 с помощью альфа-адреноблокаторов отличается иным результат, а именно приводит к:
- сужению просвета сосудов;
- поднятию давления;
- выбросу норадреналина;
- повышению двигательной активности;
- увеличению либидо и нормализации половых функций;
- стимулирует ЦНС и пр.
Механизм действия альфа-адреноблокаторов
Классификация
Для терапевтических целей используют несколько видов препаратов. Они отличаются своим избирательным или неизбирательным воздействием на рецепторы.
Селективные
Данные лекарственные средства действуют на рецепторы выборочно, в частности, они затрагивают адренорецепторы типа а1. На данный момент в классификацию селективных альфа-адреноблокаторов включено несколько подгрупп, разнящихся по продолжительности своего действия.
К лекарственным средствам, отличающимся непродолжительным эффектом, относят празозин. Пролонгированное действие отмечено у теразозина и доксазозина.
Кроме того, в отдельную группу выделяют уроселективные блокаторы, влияющие на адренорецепторы, расположенные в мышцах мочеполового тракта.
Неселективные
В отличие от предыдущих препаратов, данные альфа-блокаторы воздействуют неизбирательно. Они блокируют периферические альфа-рецепторы типа а1 и типа а2.
Неселективное действие альфа-адреноблокаторов приводит к непродолжительному понижению артериального давления из-за влияния на а1.
Однако блокировка альфа-2-адренорецепторов стимулирует высвобождение норадреналина, что приводит к нивелированию гипотензивного эффекта.
Неселективные терапевтические средства могут применяться только для экстренного кратковременного лечения, но не подходят для длительного приема.
Блокаторы адренорецептеров имеют широкий перечень особенностей применения. Назначать средства может только специалист. Рассмотрим некоторые средства из данного класса в рамках таблицы.
Таблица 2. Список препаратов альфа-адреноблокаторов, влияющих на рецепторы а1 и а2
| Альфа-1-адреноблокаторы селективные | |
| Действующее вещество: Празозин | |
| Празозин | Способствует расслаблению сосудистых стенок, оказывает выраженный гипотензивный эффект. Используется как самостоятельно, так и в составе комплексной терапии (в сочетании с диуретиками, бета-блокаторами и т.д.) |
| Действующее вещество: Доксазозин | |
| Кардура, Доксазозин, Артезин и пр. | Альфа-адреноблокатор быстро и эффективно понижает артериальное давление, не приводя к повышению числа сердечных сокращений и не увеличивая сердечный выброс. Отличается пролонгированным эффектом |
| Действующее вещество: Теразозин | |
| Сетегис, Корнам и прочие | Альфа-адреноблокатор способствует расслаблению сосудистых стенок, снижает артериальное давление, сокращает общее периферическое сопротивление сосудов. Воздействует на рецепторы мочеполовой системы |
| Действующее вещество: Доксазозин | |
| Омник, Тулозин, Сонизин и пр. | Имеет мягкий гипотензивный эффект, реже приводит к негативным побочным проявлениям |
| Альфа-2-адреноблокаторы | |
| Иохимбин | Приводит к усилению кровоснабжения органов малого таза, увеличивает сексуальное влечение, благотворно влияет на потенцию и т.д. |
| Блокаторы рецепторов а1 и а2 | |
| Действующее вещество: Ницерголин | |
| Ницерголин, Сермион | Благотворно влияет на кровоснабжение головного мозга, стимулирует периферический кровоток, при пролонгированном приеме положительно влияет на когнитивные функции |
| Действующее вещество: Пророксан | |
| Пророксан | Снижает давление и производит противозудный эффект. Улучшает кровоток, уменьшает выделение тропных гормонов и т.д. |
Показания
Широкий диапазон действия позволяет использовать препараты класса для проведения терапии при различных заболеваниях. Наиболее часто средства применяются в кардиологической практике, а также для лечения патологий мочеполовой системы.
Доброкачественная гиперплазия простаты
Ранее данное заболевание, представляющее собой доброкачественное образование в предстательной железе, именовалось аденомой простаты. В среднем каждый второй мужчина, достигший возраста 40-45 лет, страдает этой патологией.
Для облегчения состояния могут быть рекомендованы альфа-адреноблокаторы, влияющие на рецепторы а1. Они способствуют снижению тонуса гладких мышц предстательной железы и мочеиспускательного канала, расслабляют шейку мочевого пузыря.
Применение альфа-адреноблокаторов позволяет купировать проявления обструкции и раздражения, вызванного аденомой.
Регулярное повышенное артериального давления до показателя 140/90 мм рт. столба и более носит название артериальной гипертензии (гипертонии). Для снижения давления специалисты в ряде случаев назначают блокаторы а1.
Альфа-адреноблокаторы при гипертонии селективного типа способствуют снижению давления без увеличения числа сердечных сокращений. Препараты класса сокращают пред- и пост-нагрузку на мышечную ткань сердца.
Средства отличаются длительным эффектом – до 24 часов.
Другие сердечно-сосудистые заболевания
Альфа-адреноблокаторы а1 имеют и иные показания к применению. В частности, средства рекомендованы для проведения терапии при сердечной недостаточности. Препараты дают выраженный реверсивный эффект при гипертрофии левого желудочка. Что касается блокаторов рецепторов а2, их рекомендуют при нарушении эректильной функции и импотенции.
Противопоказания
Перед использованием препаратов следует ознакомиться с ограничениями по их применению.
Таблица 3. Противопоказания к лечению альфа-адреноблокаторами а1
[table “” not found /]
Блокаторы а2 не рекомендованы при нарушениях свертываемости крови, кровотечениях, гиперплазии предстательной железы, сахарном диабете, при угнетенном эмоциональном состоянии, беременности и т.д. Подробнее с информацией можно ознакомиться в инструкции к конкретному препарату.
Артериальная гипертензия как фактор развития инсульта
Побочные эффекты от приема
К наиболее явным негативным явлениям, вызванным приемом блокаторов а1, относят понижение артериального давления и ортостатический коллапс. Как правило, эти побочные эффекты наблюдаются после первого применения альфа-адреноблокатора (феномен «первой дозы»). Также у пациентов обнаруживаются:
- боль в голове, головокружение;
- быстрая утомляемость, сонливость, снижение работоспособности;
- обострение ишемической болезни;
- увеличение риска постуральных явлений и пр.
Терапия альфа-2-адреноблокаторами может повлечь повышение артериального давления, тремор, диспепсические расстройства, частое мочеиспускание и т.д.
Аннотация к лекарственным средствам включает в себя подробные данные о механизме действия, схеме приема и особенностях использования. Некоторые аспекты, изложенные в инструкции к альфа-адреноблокаторам, приведены далее.
Доксазозин
Ее применение способствует более мягкому снижению как систолического, так и диастолического давления. В этом случае уменьшение дозы при первом применении не требуется.
Кардура
Препарат на основе доксазозина мезилата, производимый в Германии. Альфа-адреноблокатор приводит к существенному снижению давления. Даже при длительном проведении терапии у пациентов не обнаруживалось появление толерантности к данному средству. Помимо гипотензивного эффекта, оказывает благотворное влияние на эректильную функцию.
Празозин
Проведение фармакологической терапии рекомендуется начинать с малого количества – 0,5-1 мг, во избежание выраженного снижения артериального давления. Постепенно суточное количество альфа-адреноблокатора увеличивают. Максимальная дневная дозировка оставляет 7,5 мг. Как правило, препарат переносится хорошо.
Теразозин
Может стать причиной снижения работоспособности, боли в голове, нарушения зрения, появления шума в ушах, изменения сердечного ритма, диспепсических расстройств и пр. Этот альфа-адреноблокаторы усиливает действие антагонистов кальция, ингибиторов АПФ, диуретических препаратов и т.д.
Сетегис
Сетегис – альфа-адреноблокатор, производимый в Венгрии. Является аналогом предыдущего препарата. Суточная доза Сетегиса подбирается индивидуально, исходя из артериального давления конкретного пациента. Рекомендуется начинать прием с минимального количества, постепенно увеличивая мг.
Источник: https://cardiolog.online/lechenie/alfa
Альфа блокаторы: список препаратов, механизм действия
Альфа-адреноблокаторы – группа гипотензивных препаратов, которые препятствуют контакту адреналина, норадреналина со специфическими рецепторами. Клинические эффекты от применения ААБ разнообразны, лекарства нашли применение в урологии, кардиологии, неврологии, онкологии.
Рассмотрим принцип работы препаратов, основные показания, противопоказания, нежелательные реакции.
Механизм действия
Клетки организма имеют рецепторы, чувствительные к воздействию адреналина, его производного норадреналина. Все они подразделяются на две большие группы: альфа, бета, а группы – на типы альфа-1, 2, бета1, 2, 3. Каждый тип имеет предпочитаемую локализацию, а их возбуждение проявляется специфической реакцией органа.
Локализация, свойства различных типов альфа-адренорецепторов
| Альфа-1 | |
| Кровеносные сосуды кожи, слизистых оболочек, внутренних органов | Сужение, которое сопровождается повышением артериального давления, общего периферического сопротивления сосудов |
| Радужная оболочка глаз | Расширение зрачка |
| Мышечные клетки кишечника | Расслабление |
| Сфинктеры пищеварительного тракта, мочевыводящих путей | Сужение сфинктеров |
| Гладкая мускулатура простаты, матки | Сокращение матки, мышц простаты |
| Бронхи | Бронхоспазм |
| Печень | Активация расщепления гликогена до глюкозы |
| Сердце | Увеличение силы сердечных сокращений, уменьшение их частоты |
| Альфа-2 | |
| Нервные окончания адренергических, холинергических нейронов | Уменьшения выброса норадреналина |
| Сосудодвигательный центр продолговатого мозга | Снижение активности, которое сопровождается понижением давления |
| Кровеносные сосуды кожи, слизистых | Сужение |
| Мышечные волокна желудка, кишечника | Угнетение моторики, перистальтики желудочно-кишечного тракта |
| Клетки поджелудочной, синтезирующей инсулин | Уменьшение синтеза инсулина |
| Тромбоциты | Активация слипания клеток |
Препараты альфа-блокаторов обладают способностью блокировать чувствительность рецепторов регуляторных гормонов. Клинический эффект от отсутствия взаимодействия зависит от типа адренорецептора, к которым специфично лекарство.
Классификация препаратов
Различают селективные, неселективные ААБ. Первые взаимодействуют только с рецепторами альфа-1 типа, вторые блокируют любые альфа-адренорецепторы.
К селективным лекарствам относятся:
- празозин;
- доксазозин;
- теразозин;
- тамсулозин;
- альфузозин.
Неселективные представлены:
- фентоламином;
- ницерголином;
- бутироксаном;
- алкалоидами спорыньи, их производными.
Отдельная группа – лекарства, инактивирующие оба типа адренорецепторов – альфа-бета-адреноблокаторы. Это карведилол, лабеталол, проксодолол. Основное достоинство таких препаратов – все сильные стороны бета-блокаторов дополняются мощным сосудорасширяющим эффектом.
Торговые названия представителей разного класса
| Празозин |
|
| Доксазозин |
|
| Теразозин | |
| Тамсулозин |
|
| Альфузозин | |
| Фентоламин | |
| Ницерголин |
Альфа-блокаторы: показания к применению
Сфера применения препаратов, прежде всего, определяется специфичностью их действия. Неселективные лекарственные средства применяют для лечения:
- нарушений мозгового кровообращения, включая инсульт;
- патологий периферического кровообращения (облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно;
- гипертонического криза (редко);
- головных болей сосудистого характера, прежде всего мигреней;
- запоя;
- диагностики феохромоцитомы.
Селективные медикаменты активно используются урологами.
В кардиологии
Лекарственные средства данной группы не являются препаратами первого выбора. Они гораздо слабее снижают давление по сравнению с прочими гипотензивными препаратами, имеют менее предсказуемый эффект, мало влияют на сопутствующие нарушения. Назначение лекарств оправдано отдельным категориям пациентов, имеющим особые потребности. К ним относятся:
- Пациенты с феохромоцитомой – доброкачественной опухолью надпочечников, синтезирующей большое количество адреналина. Применение альфа-1,2-адреноблокаторов позволяет компенсировать негативные последствия избытка гормона. Это необходимо для подготовки человека к операции, в редких случаях – альтернативным методом лечения новообразования. Фентоламин, тропафен используют для устранения гипертонического криза, который может сопровождать рост феохромоцитомы.
- Мужчины пожилого возраста, имеющие одновременно гипертонию, нарушения мочеиспускания, вызванные простатитом. У таких пациентов прием ААБ решает сразу две проблемы.
- Больные сахарным диабетом. Селективные препараты, блокирующие адренергические рецепторы альфа-типа, повышают чувствительность тканей к инсулину, способствуют снижению уровня сахара крови.
- Наличие противопоказаний к приему прочих гипотензивных лекарств. Обычно таким пациентам назначают доксазозин, празозин. Оба препарата – селективные блокаторы. Для усиления эффекта их часто комбинируют с тиазидными диуретиками, блокаторами бета-рецепторов, кальциевых каналов, ингибиторами АПФ. Применение мочегонных средств, кроме потенцирования действия, позволяет избежать задержки жидкости.
В урологии
Применение ААБ сопровождается расслаблением гладкой мускулатуры предстательной железы, мочевого пузыря. Урологи используют эти свойства альфа -1-блокаторов для лечения:
- гиперплазии предстательной железы (препараты первого выбора);
- острой задержке мочи (в сочетании с установкой мочевого катетера);
- хронического простатита;
- хронической тазовой боли;
- гиперактивности мочевого пузыря.
Наиболее востребованные ААБ – доксазозин, теразозин, тамсулозин, альфузозин. Последние два медикамента не влияют на артериальное давление: их чувствительность к мышечным клеткам простаты, мочевого пузыря в 20 раз выше, чем к миоцитам кровеносных сосудов.
Активно исследуется возможность применение лекарственных средств, блокирующих альфа-рецепторы, для лечения почечнокаменной болезни. Эта практика пока не получила широкого распространения, хотя некоторые клиники получают отличные результаты у больных с небольшим размером камней.
В неврологии
К наиболее часто используемым препаратам группы ААБ, улучшающим мозговое кровообращение, относится ницерголин. Будучи неселективным блокатором, он все же обладает высокой специфичностью к клеткам сосудов головного мозга, конечностей. Ницерголин:
- расширяет просвет сосудов;
- предотвращает склеивания тромбоцитов;
- улучшает микроциркуляцию мозга, рук, ног, легких, почек;
- повышает проницаемость артерий для глюкозы.
Данное лекарство целесообразно назначать пациентам с:
- атеросклерозом головного мозга;
- ишемией центральной нервной системы любого происхождения;
- инсультом;
- посттравматической энцефалопатией;
- головокружениями, вестибулярными нарушениями, связанными с сосудистыми патологиями;
- старческим слабоумием;
- болезнью Рейно;
- артериопатией конечностей;
- сосудистыми проблемами сетчатки, сосудистой оболочки глаза.
Противопоказания
ААБ не назначают при:
- гиперчувствительности;
- пониженном давлении;
- тяжелых формах атеросклероза;
- органических заболеваниях сердца;
- стенокардии;
- брадикардии;
- недавно перенесенном инфаркте миокарда.
Все препараты группы альфа-блокаторов запрещено принимать беременным, кормящим женщинам.
Побочные эффекты
Применение препаратов может сопровождаться следующими нежелательными реакциями:
- головокружением;
- головной болью;
- повышенной утомляемостью;
- сонливостью;
- нарушением сна;
- тревожностью;
- обмороками;
- понижением давления при смене положения тела (ортостатическая гипотензия);
- приступами стенокардии;
- тошнотой, рвотой;
- поносом;
- нарушением эякуляции;
- потливостью;
- отечностью слизистых;
- зудом.
Количество, степень тяжести нежелательных реакций зависит от типа альфа-1,2. Чем большей селективностью он обладает, тем их меньше.
Эффект первой дозы
Первичный прием ААБ часто сопровождается приступом ортостатической (постуральной) гипотензии – резким падением артериального давления при смене положения тела с лежачего на стоячее.
Клинически она проявляется головокружением, резкой слабостью, потемнением в глазах, внезапным обмороком. Во время падения пациенты, особенно пожилые, часто получают травмы. Сочетание ортостатической гипотензии и начала терапии альфа-блокаторами называют эффектом первой дозы.
Чаще всего патология встречается среди пациентов, принимающих празозин (16%). Другие лекарственные средства всасываются из пищеварительного тракта медленнее, блокирование рецепторов происходит плавно, организм успевает приспособиться к изменившимся условиям.
Предупредить обморок можно следующими методами:
- перестать за несколько дней до начала терапии принимать мочегонные средства (только после консультации с врачом);
- начать лечение с минимальной дозы, увеличить дозировку только через несколько дней;
- впервые принимать лекарство перед сном, заняв горизонтальное положение.
Если после развития эффекта первой дозы пациент перестает принимать препарат, возобновление лечения на протяжении недели не сопровождается рецидивом. При более позднем сроке возвращения к терапии возможен рецидив.
Литературы
- Craig Weber. Alpha Blockers for Hypertension, 2018
- А. Б. Богданов, Е. И. Велиев, И. B. Лукьянов. Альфа-адреноблокаторы в урологии, 2009
- М.Ф. Иванова, С.K. Евтушенко.
ААБ в лечении когнитивных и сосудистых нарушений головного мозга, 2008
- Wong GWK, Laugerotte A, Wright JM.
Блокаторы альфа- и бета-адренорецепторов для лечения высокого артериального давления, 2015
Последнее обновление: Октябрь 7, 2019
Источник: https://sosudy.info/alfa-blokatory
Что такое альфа-адреноблокаторы и какие из них эффективнее
Альфа-адреноблокаторы – это препараты, которые блокируют чувствительность рецепторов клеток к адреналину. Эти рецепторы расположены во всех тканях организма. У альфа-адреноблокаторов разные области и механизмы воздействия. Это обеспечивает индивидуальный подбор препаратов с учетом клинической картины, а также особенности терапии каждого заболевания.
Общий механизм действия альфа-адреноблокаторов
В сердце и сосудистых стенках есть рецепторы, которые реагируют на выбросы в кровь адреналина и норадреналина. Альфа- и бета-адреноблокаторы отключают рецепторную реакцию, не давая нейромедиаторам воздействовать на сердечно-сосудистую и другие системы. При блокировке адренорецепторов происходит:
- Расширение сосудов, приводящее к понижению артериального давления, уменьшению нагрузки на сердце.
- Снижение уровня глюкозы в крови за счет улучшения ее усваиваемости. Клетки становятся более восприимчивыми к инсулину.
- Сужение просвета бронхов.
Такие эффекты присущи всем лекарствам этой группы. Дополнительное действие зависит от вида препарата, его принадлежности к альфа- или бета-блокаторам.
Классификация препаратов
Существует два вида a-рецепторов – a1, a2. Препараты, воздействующие на них, называются:
- Альфа-1-адреноблокаторы. Воздействуют на рецепторы a1, не затрагивая тип a2. Второе название – селективные адреноблокаторы. Их воздействие расширяет периферические и внутренние сосуды.
- Альфа-2-адреноблокаторы. Блокируют рецепторы a2-типа, что вызывает расширение сосудов, улучшение кровоснабжения органов малого таза. Из-за воздействия на сосуды а2-блокаторы последнего поколения не используют в кардиологии. Им найдено применение в других сферах.
- Блокаторы рецепторов a1 и a2. Их называют неселективными. Дают кратковременный эффект расширения сосудов и нормализации артериального давления. В течение часа из-за блокировки рецепторов 2 типа показатели возвращаются в норму.
Кому назначаются и когда запрещены
Средства, относящиеся к селективным адреноблокаторам а1, используют для лечения таких патологий:
- Сердечно-сосудистые заболевания, которые сопровождаются повышением артериального давления. Адреноблокаторы а1 снижают давление на период от нескольких часов до суток. Дозировка рассчитывается индивидуально, как и график приема лекарств.
- Гиперплазия предстательной железы, в составе комплексной терапии. Адреноблокаторы а1 вызывают расслабление гладкой мускулатуры простаты, что снижает выраженность болевого синдрома.
Адреноблокаторы а2-типа используются для лечения заболеваний половой системы, мочевыводящих путей. Эти лекарства усиливают кровообращение в органах малого таза.
Неселективные, воздействующие на рецепторы а1, а1, применяются при лечении последствий инсульта, а также при язвенных процессах, нарушении периферического кровотока.
Запрещено применять лекарства, если у человека диагностированы:
- аллергия на компоненты препарата;
- печеночная недостаточность, вызванная любыми заболеваниями этого органа;
- гипотония – пониженное артериальное давление;
- беременность и период грудного вскармливания;
- аортальный стеноз и другие пороки сердца;
- брадикардия – замедленное сердцебиение, при котором пульс меньше 60 в минуту, но промежутки между ударами сердца не нарушены;
- астма, обструктивная болезнь легких в фазе обострения, профессиональные болезни легких (пневмокониозы и т.д.). Лекарства сужают просвет бронхов, у людей с больными легкими это приводит к нарушениям дыхания.
Первое употребление препарата проводится под контролем врача. Это необходимо из-за индивидуальной реакции каждого пациента.
В зависимости от состояния человека после первого приема препарата врач может увеличить или уменьшить дозировку. Самостоятельно менять назначения нельзя.
Список препаратов – а-адреноблокаторов
Перечень назначаемых врачами лекарств включает такие препараты:
| Категория | Действующее вещество и описание | Название торговых марок |
| А1-блокаторы | Доксазозин. После приема быстро снижает артериальное давление. Действует долго, вызывает побочные эффекты реже других средств. | Артезин, Доксазозин, Кардура, Омник, Сонизин, Тулозин |
| Празозин. Сильно понижает давление, часто используется в качестве единственного средства для терапии. | Празозин | |
| Теразозин. Помимо снижения давления, оказывает воздействие на рецепторы мочеполовой системы. Назначают при доброкачественной гиперплазии простаты. | Корнам, Сетегис | |
| А2-блокаторы | Йохимбин. Усиливает кровоснабжение мочевыделительной и половой систем. Прием приводит к усилению либидо и нормализации потенции. | Йохимбин |
| Блокаторы а1-а2 | Ницерголин. Длительный прием частично или полностью восстанавливает конгитивные функции. Эффект достигается за счет усиления циркуляции крови в головном мозге. | Ницерголин, Сермион |
| Пророксан. Снимает зуд, снижает синтез тропных гормонов. Нормализует повышенное АД. | Пророксан |
Побочные эффекты при приеме
У части людей после приема альфа-блокаторов возникают побочные эффекты. К ним относятся:
- Нарушение нервной деятельности. Человек становится сонным или нервным, быстро устает.
- Резкое снижение давления при смене положения тела. Приводит к головокружению, обморокам.
- Учащение пульса, нарушение сердечного ритма. Встречается при передозировке, индивидуальной непереносимости препарата.
- Сбои в работе желудочно-кишечного тракта. Появляется рвота, ощущение тошноты, запор или понос.
При их появлении необходимо обратиться к врачу, чтобы подобрать лекарство с менее выраженным негативным воздействием.
Взаимодействие с другими препаратами
При терапии сердечно-сосудистых и урологических заболеваний эти препараты сочетаются с бета-блокаторами, диуретиками (мочегонными средствами). Комбинации лекарств и их дозировки нельзя подбирать и менять самостоятельно – только по назначению врача.
Запрещено сочетать с кальциевыми блокаторами. Эти средства также приводят к расширению сосудов и падению давления. При их комбинации с адреноблокаторами возникает слишком сильное понижение давления, брадикардия, возможна остановка сердца.
Перед приемом любых альфа-блокаторов необходимо сообщить врачу обо всех принимаемых лекарствах. Зная эту информацию, медик подберет блокатор, который не снизит эффективность лечения других болезней, но при этом справится с гипертонией или другой болезнью.
Источник: https://schitovidka.info/lechenie/preparaty/alfa-adrenoblokatory.html
Альфа–адреноблокаторы при гипертонии: классификация, список препаратов, механизм действия
Альфа(α)-адреноблокаторы – это группа препаратов, способствующих понижению артериального давления. Они не относятся к лекарствам первого порядка при терапии гипертензии эссенциального неосложненного характера.
Как препараты первого порядка их используют при лечении гипертонии в совокупности со следующими болезнями:
- Заболевание гиперхолестеринемии;
- Гипертрофии предстательной железы.
Действие α–адреноблокаторов
Действие альфа-адреноблокаторов направлено на расширение венозного русла. Снижают при этом преднагрузку и уменьшают гипертрофию левого желудочка сердца, за счет этого устраняется вазоспастические реакции в области коронарных артерий.
Механизм действия достигается путем блокирования альфа-1 адренорецепторов, на уровне артериол (периферических). Это понижает ОПС, а также постнагрузку.
Классификация препаратов
Выделяет две основные группы препаратов:
- Неселективные. Воздействуют на α-1 и α-2 рецепторы.К ним относят:
- средство «тропафен»;
- препарат «фентоламин»;
- средство «пирроксан».
Данная группа лекарственных препаратов перекрывает передачу адренергического вазоконстриктивного импульса, тем самым вызывая дилатацию артериол, а также прекапилляров.
В силу короткого эффекта гипотензивного воздействия препарат не используется в качестве основного терапевтического средства. Чаще его используют для купирования гипертонических кризов.
Иногда для снятия пробы дифференциально-диагностического характера для выявления феохромоцитомы.
- Селективные или постсинаптические α-1 адреноблокаторы. Среди данной группы различают α-1 адреноблокаторы первого и второго поколения:
- препараты первого поколения: средство празозин (вазофлекс, эурекс, празопресс, минипресс и проч.);
- препараты второго поколения: Лекарство таразозин (хитрин), а также доксазозин (кардура).
Самые эффективные альфа-адреноблокаторы
Таблица: Список лучшие альфа-адреноблокаторы при гипертонии
| Название лекарственного средства | Количество приемов и дозировка |
| Доксазонин (Кардура) | 1 раз в сутки (1-15 мг) |
| Феноксибензамин (Дибензинил) | 2-3 приема в сутки (10-30 мг) |
| Теразозин (Гитрин) | 2 приема в сутки (1-20 мг) |
| Празозин (Минипресс) | 2-3 приема в сутки (1-20 мг) |
| Фентоламин (Реджитин) | Принимается в индивидуальном порядке, в качестве капельной инфузии |
Можно ли комбинировать
Можно ли принимать альфа-адреноблокаторы вместе с другими препаратами? С препаратами этой серии можно принимать диуретики. Они активирует ренин-ангиотензин-альдостероновую систему и способствуют задержке соли и воды в организме больного.
Последние дополняют лечебный эффект, способствуя развитию гипотензивного действия. Данное сочетание лекарственных препаратов дает отличный эффект! Снижает отрицательное воздействие диуретиков на липидный уровень в крови пациента.
β-адреноблокаторы также эффективны в комбинации с α-адреноблокаторами. Они взаимодополняют друг друга. Последние понижают уровень воздействия β-адреноблокаторов на липидный уровень. В свою очередь β-адреноблокаторы помогают предотвратить рефлекторную тахикардию, которую могут вызвать α.
Преимущество препаратов данной группы
Препараты α-адреноблокаторы в отличие от β-адреноблокаторов и мочегонных средств имеют положительный эффект на уровень холестерина. Действуют при этом на липидный профиль плазмы крови (уровень триглицеридов). Это значительно сокращает риски возникновения и прогрессирования заболевания атеросклероза.
Также α-адреноблокаторы:
- понижают уровень давления, не изменяя уровень ЧСС;
- не повышают или понижают уровень глюкозы (сахара) в крови;
- не нарушают потенции;
- в принципе имеют мало побочных эффектов, за исключением «эффекта первой дозы».
Противопоказания
К основным противопоказаниям можно отнести выраженную сердечную недостаточность и бронхиальную астму. Для диабетиков прием данных лекарств должен сопровождаться постоянным замером уровня сахара в крови. В редких случаях он может значительно повыситься.
Прием β-адреноблокаторов может понижать уровень либидо, а также негативно сказываться на потенции.
Противопоказания при приеме α-адреноблокаторов:
- повышенная чувствительность к данным лекарственным средствам;
- беременность;
- стеноз (митральный и/или аортальный) и легочная эмболия (в случае приема препаратов «теразозина» и «доксазозина»).
Противопоказания в особых случаях:
- При доброкачественной гипертрофии предстательной железы. В таком случае α-адреноблокаторы назначают только при нормальном уровне АД.
- При дислипидемии. При данном заболевании воздействие селективными α-адреноблокаторами помогает снизить общий уровень холестерина, а также увеличивает количество липопротеинов высокой плотности и понижает концентрацию общего холестерина по отношению к ЛПВП.
Побочные эффекты от приема
Действие препаратов схоже с работой ингибиторов АПФ. Лекарства не вызывают сонливости и не препятствуют активному образу жизни.
Также у них есть полезные побочные эффекты. Так прием лекарств облегчает мочеиспускание при увеличенной предстательной железе.
| Замечено, что после первого приема препарата возможно развитие ортостатической гипотензии. Данный эффект был отмечен после приема лекарства празозина. Вследствие его употребления отмечали венодилитацию. Для нивелирования данного эффекта стоит понизить первую дозу лекарства до 0.5-1.0 мг. При этом прием препарата осуществляют в позиции стоя. Ортостатическая гипотензия проявляется значительно реже при употреблении лекарств пролонгированного эффекта. Например, доксазозин или теразозин. | При феномене первой дозы могут возникнуть: острая гипотония в ортостазе, обмороки, головные боли, общая слабость, обморок. При больших дозах препарата: тахикардия, гипотония, иногда приступы стенокардии. Редкие побочки: депрессия, бессонница, нервозность, сонливость, галлюцинации, плохое зрение, нарушение работы ЖКТ, тошнота, сухость во рту, нарушение стула, отечность, излишний вес, частое мочеиспускание, артралгия, острый полиартрит, нарушения потенции, невоспреимчивость к празозину, носовые кровотечения, ринит, сыпь, алопеция, лихорадка, нарушения функции печени. |
Отрицательные эффекты длятся недолго. Чаще непродолжительное головокружение, иногда возникают короткие обмороки. В основном данные симптомы встречаются у людей пожилого возраста.
Альфа–адреноблокаторы при гипертонии может назначить только врач! Не стоит самостоятельно экспериментировать с препаратами данной группы.
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ ЛЕЧАЩЕГО ВРАЧА
Источник: https://giperton.com/alfa-adrenoblokatory.html
Загрузка...
